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乙肝治疗新药——替诺福韦艾拉酚胺半富马酸
替诺福艾拉酚胺(tenofovir alafenamide,TAF,商品名Vemlidy)是由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研制的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitor,NRTI).2016年10月11日,美国FDA批准其用于治疗成人未失代偿期慢性乙肝的治疗.TAF是已上市药物富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate,TDF,商品名Viread)的升级版,临床试验已证明其在TDF 1/10剂量时,便具有相当的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数.TAF是近10年内被批准用于治疗慢性乙肝的第1个药物,市场对其预期很高.笔者就该药的基本信息、作用机制、药动学、药效学、临床实验及应用等研发动态进行了概述,以期能为医院临床用药起到指导作用.
关键词： 替诺福韦艾拉酚胺 乙肝 核苷类逆转录酶抑制剂 -
核苷酸逆转录酶抑制剂替诺福韦艾拉酚胺
替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide,TAF)是一种新型的核苷酸逆转录酶抑制剂(nucleo-side reverse transcriptase inhibitor,NRTI),是替诺福韦(tenofovir,TFV)的前体药物.该药是吉利德公司(Gilead)已上市药物Viread(R)(替诺福韦酯,tenofovir disoproxil fumarate,TDF)的改良版,目前TAF已被美国FDA批准用于抗人免疫缺陷病毒(HIV)的治疗,并显示出HIV暴露前预防(pre-exposure prophylaxis,PrEP)的潜力,还被国内外公认为是有效的抗乙型肝炎病毒(HBV)药物.相对于TDF而言,TAF临床给药剂量更小,且更容易进入细胞发挥药效,抗病毒疗效更强,不良反应减小.本文对替诺福韦艾拉酚胺的药效学、药动学、临床评价进行综述.
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替诺福韦艾拉酚胺治疗慢性乙型肝炎的临床应用及研究进展
替诺福韦艾拉酚胺 (Tenofovir alafenamide, TAF) 是一种治疗慢性乙型肝炎的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂, 与替诺福韦酯相比, 给药剂量更低, 安全性更好, 且治疗效果无明显差异.2017 年欧洲肝病学会 (EASL) 更新的《2017 年欧洲肝病学会临床实践指南: HBV 感染的管理》也将其列为治疗慢性乙型肝炎的首选药物之一.
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新型逆转录酶抑制剂替诺福韦艾拉酚胺的专利分析
为全面系统地反映新型核苷类逆转录酶抑制剂替诺福韦艾拉酚胺的专利情况,对该药物相关的专利技术进行研究,分析其专利申请现状和趋势,重点关注其在中国的专利技术保护情况、原研公司的专利保护策略,为相关研究者针对该类药物的进一步开发和市场运作提供参考.
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替诺福韦艾拉酚胺半D-(-)-酒石酸盐的制备及其稳定性研究
目的 制备替诺福韦艾拉酚胺半D-(-)-酒石酸盐,并开展稳定性研究.方法 以替诺福韦(PMPA)为原料,经亚磷酸三苯酯缩合、二氯亚砜氯代、L-丙氨酸异丙酯缩合制得替诺福韦艾拉酚胺,再与D-(-)-酒石酸成盐.结果 制得的替诺福韦艾拉酚胺半D-(-)-酒石酸盐,经1 H-NMR、31p-NMR、MS确证结构,并与半富马酸盐进行稳定性比较.结论 替诺福韦艾拉酚胺半D-(-)-酒石酸盐比半富马酸盐具有更好的稳定性,值得进一步开发.
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治疗成人慢性乙型肝炎新药——富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy(R))
富马酸替诺福韦艾拉酚胺由美国吉利德科学公司研发,是近十年来美国食品药品管理局(FDA)再次批准治疗成人慢性乙型肝炎的新药,商品名为Vermlidy(R),也是继富马酸替诺福韦二吡呋酯之后批准上市的第2个兼有抗乙型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒的替诺福韦前体药.该文对Vemlidy(R)的非临床和临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.
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替诺福韦艾拉酚胺合成路线图解
本文综述了替诺福韦艾拉酚胺的合成方法,介绍关键中间体的不同合成路线,并从收率、成本及工艺难度等方面进行分析,评价各路线的优缺点,选出了工业化生产价值较大的合成路线,为替诺福韦艾拉酚胺后续的研发提供了参考方法与思路.
