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右布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的临床对照研究
目的: 对右布地奈德鼻喷雾荆治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性进行评价,并与布地奈德鼻喷雾剂比较.方法:采用多中心、随机、开放、平行对照的临床试验,符合入选标准的过敏性鼻炎患者共222例,分成2组:右布地奈德组(试验组)110例,布地奈德组(对照组)112例.试验纽给予右布地奈德鼻喷雾剂,25μg/喷,每次每个鼻孔2喷,早晚各1次;对照组给予布地奈德鼻喷雾剂,64μg/喷,每次每个鼻孔1喷,早晚各1次.2组均连续用药14 d.疗效评价以症状积分下降指数作为主要指标,生活质量改善程度作为次要指标.结果:试验组和治疗组相比,症状积分下降指数、生活质量改善程度、不良反应发生率均相似,即0.78+0.24,0.76+0.23;96.4%,94.6%;以及13.6%,14.3%.结论:右布地奈德鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎与布地奈德鼻喷雾剂同样安全有效.
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右布地奈德的合成工艺改进
布地奈德是一种治疗哮喘的糖皮质激素药物,有R/S两种异构体,右布地奈德(R-构型,1)于2005年在我国上市.本研究对1的合成进行改进.以过氧化氢代替高锰酸钾作氧化剂,氧化21-乙酰氧基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮(2)得16α,17α-二羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(3),在保证收率的同时避免产生废渣,简化了后处理.3经N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)溴代得9α-溴代-11β,16α,17α-三羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4-二烯-3,20-二酮(4).4以钯碳催化氢化代替六水合三氯化铬催化脱溴,得11β,16α,17α-三羟基孕甾-21-乙酰氧基-1,4-二烯-3,20-二酮(5),简化后处理,降低重金属残留的风险.5经氢氧化钾水解得16α-羟基泼尼松龙(6),以绿色离子液体[PSmim] [HSO4]代替高氯酸作催化剂,6与正丁醛缩合得布地奈德(7),收率从文献的80.7％提高至98.5％,简化了操作,且离子液体可以回收套用,降低了成本.后7经(+)-樟脑磺酸拆分得1,总收率21.9％(以2计).
