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多佐胺的药理和临床应用
青光眼是一类眼内压(intraocular pressure,IOP)过高,引起视神经损害的眼病.虽然仅仅眼压上升不能作为青光眼的诊断根据,但是眼压上升,是造成各种类型青光眼的危险因素,所以青光眼的治疗目标首先是使眼压下降.多佐胺(Dorzolamide,商品名:Trusopt,默克公司)是第一个获得FDA批准局部眼用碳酸酐酶抑制剂(carbonic anhydrase inhibitor,CAI),有较强的降IOP的作用.1994年在美国上市.
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青光眼治疗药的过去、现在和未来
青光眼是致盲的主要眼病之一.在1978年以前,青光眼的治疗药只有M受体激动剂毛果芸香碱.目前,已开发出作用机制各异、疗效各有所长的各种抗青光眼药,包括β-受体阻断剂(如L-噻吗洛尔),碳酸酐酶抑制剂(如多佐胺,dorzolamide),前列腺素F2a类似物(如拉坦前列素,latanoprost)和D-噻吗洛尔(非β-受体阻断药)等.治疗青光眼药物的进一步研制,不仅应着手于降低眼压,增加眼血流,更要着重于视神经的保护.鉴于此,未来的研发将着眼于iNOS(inducible nitric oxide synthase)的抑制剂或iNOS诱导剂的抑制剂.
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可速普特的药理和临床应用
可速普特(Cosopt)是0.5%噻吗洛尔(timolol)和2%多佐胺(dorzolamide)组成的复方制剂,供局部眼用.噻吗洛尔属于非选择性β-受体阻滞剂,通过抑制眼睫状突的β2受体,减少房水生成,降低眼压.而多佐胺属于碳酸酐酶抑制剂(CAI),强效抑制存在于睫状突和视网膜中的碳酸酐酶(CA)-Ⅱ,减少房水生成,有效降低眼内压(IOP).二者合用有相加作用.可速普特主要用于高眼压症,原发性开角型青光眼.全身性不良反应少.
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药品行政保护品种介绍:降眼内压药
马来酸噻吗洛尔长效滴眼液通用名:马来酸噻吗洛尔(timolol maleate)长效滴眼液.商品名:添眼清-善(Timoptol-Xe).化学名:1-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-3[[4-(4-吗啡啉基)-1,2,5-硫二氮唑-3-基]氧]-2-丙醇马来酸盐(1:1).结构式见图1.
