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骨抑素文献资料
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骨抑素的结构改造及活性初探
目的:通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存.方法:采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物.以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型,进行多轮次集组式筛选.综合分析实验大鼠的体重、跛行状态、全身骨折数、完整股骨数、股骨干重、股骨直径等参数,评价骨抑素类似物的活性. 结果:合成了21个骨抑素类似物,其结构由氨基酸分析得到确证.筛选出3个与骨抑素活性相近的产物(g,I,r). 结论:骨抑素分子N与C末端的结构经适当改造后,仍可保留原活性.
