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圆滑番荔枝种子化学成分研究
目的研究圆滑番荔枝(Annona glabra)种子的抗肿瘤活性成分.方法利用色谱技术分离纯化, 根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果从己烷提取物鉴定18个化合物,其中14个为番荔素:glabrencin A (1), bullatencin (2), glabrencin B (3), uvariamicin-I (4), uvariamicin-II (5), uvariamicin-III (6), reticulatain-1 (7), desacetyluvaricin (8), 4-deoxyasimicin (9), asimicin (10), bullatacin (11), squamocin (12), motrilin (13), cherimolin-2 (14);豆甾醇(stigmasterol,15)及脂肪酸酰胺混合物:棕榈酸酰胺(palmitic amide,16),硬脂酸酰胺(stearic amide,17)和花生酸酰胺(arachidic amide,18).结论 glabrencin A (1),glabrencin B (3)为新番荔素;2,4～7,9,11,13,16～18是首次从该植物中分离得到.
关键词： 圆滑番荔枝 番荔枝科 番荔素 glabrencin A glabrencin B -
番荔枝种子化学成分研究
目的研究药用植物番荔枝(Annona squamosa L)种子的抗肿瘤活性成分.方法利用各种色谱技术进行分离纯化, 根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化学结构.结果从乙醇提取物分离鉴定了11个番荔素: squamocenin (1), annotemoyin-2 (2), reticulatain-2 (3), squamocin-I (4), squamocin-B (5), squamocin (6), motrilin (7), squamostatin-D (8), squamostatin-E (9), cherimolin-1 (10)和cherimolin-2 (11).结论 Squamocenin (1)为新番荔素; annotemoyin-2 (2)和reticulatain-2 (3)是首次报道该植物含有的化合物.
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HPLC法测定番荔枝科植物中番荔素含量
目的建立番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的HPLC含量测定方法.方法 Squamostatin-B (1),squamocin (2 )和annonin-VI (3)为标准品.色谱柱:反相C18柱;流动相:甲醇-水(90∶10);流速:1.0 mL*min-1;检测波长:220 nm.结果进样量在2.3-13.8 μg有良好的线性关系.(1),(2)和(3)的回收率分别为100.3%,100.3%和100.0%.结论本法快速、简便、灵敏和分离度好,适用于番荔枝科植物中抗肿瘤活性成分番荔素的含量测定.
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番荔枝内酯的抗癌研究
从番荔枝科植物中提取的番荔枝内酯具有杀虫、杀寄生虫、抗微生物和抑制肿瘤细胞生长等作用,具有显著的抗癌活性和潜在的临床应用价值.目前,已经发现了大约400多种番荔枝内酯类化合物,大部分具有抗癌活性,在抗癌的机理方面已经取得了一些进展.
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番荔素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究
目的 制备高载药量番荔素纳米混悬剂(ACGs-NSPs),并研究其对小鼠乳腺癌4T1移植肿瘤的生长抑制作用,为强效抗肿瘤药物ACGs的临床应用提供可用注射剂型.方法 番荔素、TPGS、SPC(质量比7:5:2)采用超声-沉淀法制备ACGs-NSPs,并用动态光散射法测定ACGs-NSPs的粒径,透射电镜观察其形态;稳定剂TPGS、SPC组成比例对ACGs-NSPs的溶血性考察;透析法考察其体外释放;采用MTT比色法评价ACGs-NSPs对4T1细胞细胞毒性;建立4T1乳腺癌皮下小鼠肿瘤模型,以紫杉醇注射液(PTX)为阳性对照,考察不同剂量ACGs-NSps静脉注射给药对4T1肿瘤的抗肿瘤药效.结果 ACGs-NSPs为表面光滑的球形,平均粒径为(129.03±1.03) nm,多分散指数PDI为0.134±0.03,zeta为(-17.7±0.16)mV,HPLC法测得番荔素线性回归方程为Y=0.157 2X-0.363 2(R2=0.999),在5～200 μg/mL范围内显性关系良好,载药量高达(45.03±0.72)％;体外释放较为缓慢;MTT试验中,ACGs-NSPs对4T1乳腺癌的细胞毒性显著强于游离药物(IC50,3.221 μg/mL vs 4.464 μg/mL,P＜0.05);4T1荷瘤小鼠的药效学实验中,ACGs-NSPs表现出剂量相关性的抑瘤作用,高、中、低剂量组(0.4、0.2、0.1 mg/kg)抑瘤率分别为76.09％、74.34％、42.03％;但高剂量组小鼠有死亡(3/10).结论 成功制备高载药量的ACGs-NSPs,且其对4T1乳腺癌有显著的抑制作用;从药效和小鼠存活率来看,0.2 mg/kg为合适的给药剂量.
