首页 > 文献资料
-
渗透型丙烯酸树脂包衣控释膜中增塑剂的优选
目的筛选适合渗透型丙烯酸树脂Eudragit RS100膜控释包衣的增塑剂.方法通过测定膜玻璃化转变温度(Tg)、膜水化前后两种状态的力学性能,研究不同增塑剂的增塑效率;用溶出度和水平扩散池法考察增塑剂从介质中溶出;用加速试验考察贮存时增塑剂的损失.结果 Tg显示Eudragit RS100具较强增塑剂相容性,水溶性增塑剂三醋酸甘油酯(TR)和水不溶性增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)等均有较高增塑效率;膜水化前后力学性能变化显著,水溶性增塑剂遇介质从膜中快速溶出使湿膜脆碎,而水不溶性增塑剂则相对稳定;于(40±1)℃、相对湿度(RH) 75%下贮存40 d,膜TR损失达6.46%,而DBP仅损失0.29%.结论 DBP等水不溶性增塑剂是较理想的Eudragit RS100膜控释包衣膜增塑剂品种.
关键词： Eudragit RS100 增塑剂 力学性能 渗透性能 -
基于新型交联剂Eudragit RS100的凝胶贴膏基质考察
测定并对比了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂时聚丙烯酸钠(PAA-Na)溶液的屈服值与黏度,结果二者无显著差异.但根据绘制的流变曲线可见,以Eudragit RS 100为交联剂的体系黏度较均一,有利于提高凝胶基质中药物含量的均匀性.在此基础上加入羧甲纤维素钠(CMC-Na)为增黏剂,制备空白凝胶贴膏基质,并用Box-Behnken设计-效应面法优化基质处方.所得优化处方为含PAA-Na、Eudragit RS100和CMC-Na各4.0％、0.2％和14.0％.以制川乌和白芍的提取物为模型药物制备了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂的乌芍凝胶贴膏,并考察了两种制品中芍药苷的透皮行为.结果两种制品中芍药苷的稳态透皮速率和释放时滞均无显著差异,提示以Eudragit RS 100为交联剂并不影响该凝胶贴膏中药物的经皮渗透性能.
-
不同方法制备的控释膜力学与药物渗透性能研究
分别采用平面铸膜法和喷雾法制备游离的Eudragit RS100控释包衣膜,通过张力仪测定了膜力学性能,并以盐酸氨溴索为模型药物测定了膜的渗透性能,以考察两种方法制备的控释膜性能的重现性.试验结果显示两法制备的膜力学性能差异显著,但重现性均符合要求;喷雾法制备的控释膜盐酸氨溴索的渗透速率重现性差而平面铸膜法制备的膜重现性则较好,此外平面铸膜法制备的膜其盐酸氨溴索的渗透速率仅由膜本身控释能力决定,不受搅拌速率、供给池药物浓度变化等因素影响,即实验因素影响小,较适用于薄膜试验.
关键词： Eudragit RS100 平面铸膜法 喷雾法 力学性能 渗透性能 -
控释包衣膜中增塑剂含量的HPLC测定
建立了高效液相色谱法测定控释包衣膜中增塑剂含量.采用Hypersil C18柱,甲醇为流动相,检测波长为217和260 nm,分别测定柠檬酸三乙酯(TEC)、柠檬酸三丁酯(TBC)、三醋酸甘油酯(TR)、邻苯二甲酸二甲酯(DMP)、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的含量.其中DMP、DEP和DBP在5～87 μg/ml,TEC、TBC、TR在130～2300 μg/ml浓度范围内与峰高呈良好的线性关系(r=0.9999),方法的日内及日间精密度、回收率均符合药物分析要求.
关键词： 高效液相色谱法 增塑剂 控释 包衣膜 Eudragit RS100 -
两种增塑剂的用量对控释包衣膜力学和药物渗透性能的影响
增塑剂的种类和用量对于渗透泵等渗透型控释包衣膜的有效、稳定至关重要.国外常采用薄膜试验来优化获得强韧的干膜,但口服后包衣膜水化能引起增塑剂等成分溶出,使膜力学和渗透性能显著改变,而膜内可溶性成分溶解形成了高渗透压,即便强韧的干膜也可能因增塑剂的过度溶出使膜脆碎不耐压而失去控释能力[1],故水化下增塑剂在膜中的稳定存在对确保强韧的湿膜更显重要.国内对增塑剂的基础研究未见报道,我们在系统考察不同种类增塑剂对膜力学和渗透性能影响的基础上[2],以水溶性增塑剂三醋酸甘油酯(TR)和水不溶性增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)为模型,考察增塑剂的不同用量对Eudragit RS100干、湿两种状态下膜力学和渗透性能的影响,为筛选有效、稳定的增塑剂品种,从而制备性能优良的控释包衣制剂提供依据.
关键词： Eudragit RS100 增塑剂 力学性能 渗透性能 -
索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的制备及理化性质研究
目的：制备索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒（ sorafenib-Eudragit RS nanoparticles，S-E üPs），优选制备处方及初步探索其理化性质。方法：溶剂-非溶剂法制备索拉非尼-Eudragit RS纳米粒，采用单因素试验研究溶剂、稳定剂类型、载体比例、有机相水相比例对纳米粒理化性质的影响。通过粒径和Zeta电位、形貌观察、体外释药考察对其进行质量评价。结果：优选处方制备的索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的平均粒径为（86.72±3.71）nm，多相分散系数（PDI）为（0.200±0.032），Zeta 电位为（36.6±0.3）mV，纳米粒呈球形且分布均匀；体外释放符合 Weibull 模型（r=0.9669）。结论：溶剂-非溶剂法适用于索拉非尼-Eudragit RS 纳米粒的制备，所制备的纳米粒粒径较小，分布均匀，形态规则完整，具有明显缓释作用。
