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2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮(SFZ-47)文献资料
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新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定
目的:鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ-47[3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物.方法:选择4只健康家兔单剂量口服100 mg SFZ-47,收集0～10 h的尿样.将未经或经过β-D-葡萄糖苷酸酶/硫酸酯酶水解的尿样以Sep-Pak C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱(MSn)分析.结果:在尿中首次检测到SFZ-47羟基化及其β-D-葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物.结论:SFZ-47在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基,再分别与β-D-葡糖醛酸或硫酸结合.
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用电喷雾离子阱质谱法对SFZ-47在家兔体内两主要代谢物的分析
以HPLC对家兔单剂量口服100 mg新抗炎镇痛剂SFZ-47[3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮]后尿中的两主要代谢物进行了分离、制备,再用电喷雾离子阱质谱法对代谢物分别进行结构鉴定.结果表明,采用负离子ESI-MS3检测方式,对代谢物SFZ-47羧基衍生物[4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲酸]及其酯型β-D-葡糖苷酸结合物可获得分子结构的丰富信息.
