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新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定
目的:鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ-47[3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物.方法:选择4只健康家兔单剂量口服100 mg SFZ-47,收集0~10 h的尿样.将未经或经过β-D-葡萄糖苷酸酶/硫酸酯酶水解的尿样以Sep-Pak C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱(MSn)分析.结果:在尿中首次检测到SFZ-47羟基化及其β-D-葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物.结论:SFZ-47在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基,再分别与β-D-葡糖醛酸或硫酸结合.
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LC/MSn鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠尿中的主要代谢产物
目的研究鉴定丁香酚布洛芬酯在大鼠体内的代谢行为.方法选择健康Wistar大鼠3只单剂量20mg·kg-1尾静脉给药丁香酚布洛芬酯后,收集0~12 h尿样.将尿样经SPE C18固相萃取柱纯化后,采用LC/MSn方法对尿中的待测的代谢产物进行选择离子监测(SIM)和多级全扫描质谱分析(MSn).结果在尿中首次检测到丁香酚布洛芬酯的7种代谢产物,其中包括1种Ⅰ相代谢产物和6种Ⅱ相代谢产物.结论丁香酚布洛芬酯在大鼠体内主要先水解成丁香酚和布洛芬,经进一步代谢与葡萄糖醛酸结合.