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α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺文献资料
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α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性
目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药.方法合成α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺,评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果合成了25个新化合物(II1-25),其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示,12个化合物(II1,3,5,7,8,10-12,17,18,20,23)的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05).其中II3,8,10,11,18,20的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和羧甲基纤继素钠(CMC-Na)无明显差别(P>0.05).结论α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强,GI不良反应低,值得深入研究.
关键词： α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
