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HepDirect前药文献资料
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磷酸酯前药在药物研究中的应用
根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物.该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度；另一类是为了改善药物的水溶性而引入磷酸基团的药物,该类药物利用磷酸基团极性大的特点降低药物的脂溶性,调节药物的理化性质,提高成药性.本文以结构修饰和优化出发,从药物的理化性质(脂溶性和水溶性)、药物安全性和药物代谢动力学性质三个方面介绍磷酸酯前药在药物研究中的应用.
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肝靶向核苷类逆转录酶抑制剂HepDirect前药的研究进展
靶向给药能够增加局部药物的浓度,提高疗效,减少不良反应.目前实现药物靶向性的重要策略是使用靶向载体,如抗体、肽、天然或人工合成的聚合物、糖或肽标记的毫微粒和脂质体等.但这些方法有很多不足,如难以通过内皮细胞到达血管外靶点、生产成本高、共轭物诱导免疫原反应、载药量有限及给药方式不便等.Erion等人发现了一类新的磷酸酯和膦酸酯前药,取名为HepDirect前药.该类前药可以特异性地被肝细胞CYP450同工酶CYP3A4酶氧化,释放活性形式的核苷酸或核苷膦酸.经动物和人体试验,HepDirect前药具有明显的肝靶向性,未发现与副产物相关的毒性.文中通过查阅近几年的相关文献,对核苷类HepDirect前药的原理、稳定性、副产物、代表药物等进行综述.
关键词： 核苷类似物 HepDirect前药 肝靶向
