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酸敏释药文献资料
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酸敏释药胶束肿瘤靶向给药系统的研究进展
酸敏释药胶束作为一种新型的靶向给药系统,具有增溶疏水性药物、载药量高,酸敏感释药等优势.可通过物理包埋或酸敏感键共价连接药物的方式包载药物.在肿瘤组织的偏酸环境下,物理包埋载药胶束由于共聚物亲脂嵌段质子化或亲水亲脂嵌段水解分离、共聚物失去两亲性,胶束解聚释药；而以共价连接方式包载的药物经酸敏键断裂释放.现主要从载药方式及释药机制方面探讨酸敏释药胶束作为肿瘤靶向给药系统的研究进展.
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PEG-I-dC16酸敏释药胶束的制备及体外释放研究
目的:构建酸敏释药胶束并考查其酸敏释药特性.方法:用亚胺键连接PEG和苯棕榈酸脂肪链,用透析法制备载阿霉素胶束,对其粒径,载药量和包封率进行考察,用紫外分光光度法测定载药胶束在不同pH值条件下的释放.结果:载药胶束粒径为60～70 nm,PEG相对分子质量为2000 Da的胶束载药量和包封率分别为(12.7±1.1)％和(49.8±2.2)％,PEG相对分子质量为5 000 Da的胶束载药量和包封率分别为(10.7±0.3)％和(39.9±2.1)％.体外释放研究表明酸敏释药胶束在pH6.5时的累积释放率比pH 7.4时大,但在pH 5.0条件下其累积释放较pH 7.4时还要小,可能原因是胶束解聚太快致药物与材料形成复合物沉淀所致.结论:以酸敏感亚胺键连接的两亲材料载药胶束具有一定的酸敏释药特性.
