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抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)天然产物研究进展
耐甲氧西林金葡菌(MRSA)是一种严重威胁人类健康的多重耐药性病原菌.寻找结构新颖、高效低毒的抗MRSA先导化合物一直是抗生素研究领域的重要方向.具有结构多样性和复杂性的天然产物在抗MRSA新药的研发中表现出独特的优势和巨大的潜力.本文对2010年至今发现的抗MRSA天然产物及其药物化学研究进展进行综述.
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刺五加内生放线菌Streptomyces tauricus CWJ-107活性次级代谢产物研究
目的 从药用植物刺五加内生放线菌Streptomyces tauricus CWJ-107次级代谢产物中发现抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性良好的天然产物.方法 采用16S rRNA基因序列分析对菌株CWJ-107进行初步分类鉴定,大量发酵获得粗提物,通过硅胶柱层析、LH20凝胶柱层析、薄层色谱以及高效液相色谱等方法,以抗MRSA活性导向进行目标化合物的分离纯化,利用核磁共振和质谱鉴定化合物结构,并利用微孔板法测定化合物小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC),对其抗MRSA活性进行评价.结果 菌种鉴定结果显示菌株CWJ-107为Streptomyces tauricus,从菌株CWJ-107的菌丝体中分离得到1个抗MRSA活性化合物107-A,经波谱解析证实其结构为糖基化蒽醌类化合物cinerubin B,抗菌活性测定结果证实其具有良好的抗MRSA活性,MIC值为1μg/mL.结论 从刺五加内生放线菌CWJ-107的代谢产物中分离到的107-A经结构鉴定为糖基化蒽醌类化合物cinerubin B,除此之外,本文首次报道了该化合物的抗MRSA活性.