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  • JAK-3激酶及其抑制剂的研究进展

    作者:殷缘;张天泰;张大永

    JAK-3激酶(Janus kinase 3)作为酪氨酸蛋白激酶家族成员,在JAK-STAT (Janus kinase-signal transducer and activator of transcription)信号通路中起着非常重要的作用,研究证实JAK-3活性的调控在多种疾病的治疗中起着关键作用,针对该激酶的抑制剂已经有许多相关研究,并有多个JAK-3激酶抑制剂进入临床研究,表现出很好的JAK-3选择性和抑制活性,其中tofacitinib等抑制剂已经通过临床试验,被批准用于类风湿性关节炎的治疗.很多JAK-3抑制剂表现出良好抑制活性的同时,伴有一定的不良反应,有待于改进.本文综述了JAK-3激酶的结构功能以及JAK-3激酶抑制剂的研究进展,为后续研究提供参考.

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