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4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物文献资料
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4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病.本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物.以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试.活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13e的活性好,其IC50达到了0.15 μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性.此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值.
关键词： 阿尔茨海默病 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物 乙酰胆碱酯酶抑制剂 合成
