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白细胞共同抗原活性文献资料
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天然蕈毒碱类似物1',2'-二-O-异亚丙基二氧乙基异噁唑啉衍生物的合成及其对Cdc25B和CD45体外抗癌和白细胞共同抗原活性筛选
从蘑菇中提取的活性物质捕蝇蕈(muscimol)、环丝氨酰(cycloserin)和鹅膏蕈氨酸(ibotenic acid)都含有异噁唑药效团结构,本文以捕蝇蕈(蕈毒碱)为结构模型,采用分子重组法,通过1,3-偶极环加成反应,合成了3-(1',2'-二-O-异亚丙基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉的蕈毒碱类似物,其结构经UV-Vis、1HNMR、IR和元素分析进行了表征.对合成的化合物进行了体外药物活性筛选,发现结构中的药效团作为潜在的非共价DNA结合体,显示了不同程度的抗癌、抗炎及免疫性疾病活性.初步体外抗癌活性结果表明,当样品浓度为20 μg·mL-1时,化合物3a～3o对细胞分裂周期25B磷酸酯酶(Cdc25B)的抑制率为56.99％～99.94％,甚至当样品浓度为5μg·mL-1时,除了3f、3h、3i、3m、3o无活性外,其余化合物的抑制率仍为66.85％～99.84％,值得进一步研究. 此外,体外白细胞共同抗原(CD45)活性实验结果表明,当样品浓度为20 μg.mL-1时,除了3i无活性外,其余化合物对白细胞共同抗原CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A具有良好的抑制活性,其抑制率为63.08％～92.09％.这些具有活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A抑制剂,在癌症、炎性及免疫性疾病治疗方面具有很好的应用前景.
