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  • 血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性

    作者:牟丽媛;林紫云;刘捷;张启东;朱莉亚;王文杰;聂珍贵;何瑜

    以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物,其结构经1H NMR、MS、元素分析或HRMS确证.同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用,初步药理实验结果表明,大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用,其中化合物MA12、MA13、MA18、MA21和MA33的抑制活性较强.提示化合物可通过抑制β-葡糖苷酸酶释放发挥抗炎作用,可能是潜在的PAF受体拮抗剂.

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