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Shiff碱文献资料
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3-芳香Shiff碱-5-氟吲哚-2酮衍生物的设计、合成与活性研究
在5-氟吲哚-2-酮的母体结构基础上,选用13个已上市或处于临床研究阶段的多靶点酪氨酸激酶抑制剂的结构片段,设计合成了11个3-芳香Shiff碱吲哚-2-酮衍生物.11个目标化合物的结构经1H NMR、MS及元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,大多数化合物具有一定的抗癌作用,其中化合物1b、1g、1i及1h的抗癌活性优于或相当于阳性对照.
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新型pH敏感性壳聚糖-酮洛芬药物的制备表征及控释性能研究
目的 设计智能控释药物合成路线,制备新型药物壳聚糖-酮洛芬(CTS-KPF),并对其进行结构表征和体外释药性能考察.方法 利用液相均相法将酮洛芬(ketoprofen,KPF)接枝至线性聚合物壳聚糖(chitosan,CTS)的分子链上,得到壳聚糖-酮洛芬.傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(CP/MAS13 C-NMR、1H-NMR)表征壳聚糖-酮洛芬的结构,扫描电镜(SEM)观察壳聚糖-酮洛芬的表观形貌,X-射线衍射(XRD)法考察壳聚糖-酮洛芬的结晶性能变化;紫外-可见分光光度法(UV-Vis)分析壳聚糖-酮洛芬在不同pH条件下的释放性能,建立壳聚糖-酮洛芬体外释药模型.结果 设计的合成路线合理,成功合成了壳聚糖-酮洛芬;傅里叶变换红外光谱、核磁共振波谱13C-NMR、1H-NMR和扫描电镜以及X-射线衍射验证了壳聚糖-酮洛芬的合成反应机制及其分子结构;壳聚糖-酮洛芬在模拟体液中的释药具有预期的pH敏感性,倾向于较低pH的模拟胃液中释放.结论 壳聚糖-酮洛芬是一种pH-敏感性高分子药物,相关结果可为壳聚糖基pH-敏感性高分子智能药物的研究提供参考.
