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  • 阿魏酰胍丁胺类似物的设计、合成及Na+/H+交换器-1抑制活性

    作者:李家明;何勇;周鹏;徐云根;彭家志;盛日正

    为了寻找新结构类型的Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制剂,以阿魏酸、胍丁胺为先导化合物,设计并合成了9个阿魏酰胍丁胺类似物.其结构经1H NMR、13C NMR和MS确证,其中化合物5f~5i为新化合物.初步的药理实验结果表明,部分目标化合物显示出较好的NHE抑制活性,其中化合物5a、5b和6c对NHE-1的抑制活性明显优于阳性对照药卡立泊来德(cariporide).

  • 阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响

    作者:张恩立;许勤龙;李家明;王杰;叶文峰

    目的 考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响.方法 以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响.结果 不同浓度阿魏酰胍丁胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用.结论 阿魏酰胍丁胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用.

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