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骨架跃迁文献资料
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基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂
截至目前,已有7个二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)抑制剂成为抗糖尿病新药,它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路.本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征,采用骨架跃迁及药物拼接的原理,快速得到了新型的DPP-Ⅳ抑制剂8g (IC50=4.9 nmol·L-1),其活性和选择性均接近于上市新药.因此,运用经典的药物化学策略,对基于同一靶标的上市药物实施分子操作,可以有效地产生新型的活性分子.
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水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究
目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mglu5)拮抗剂.方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定.结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物I拮抗活性好,IC50为0.079μmol/L.结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究.
关键词： 水杨酰苯胺 代谢型谷氨酸受体5拮抗剂 骨架跃迁
