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整合素受体靶向的载胰岛素三甲基壳聚糖纳米给药系统细胞摄取及转运机制
本文拟构建整合素配体cRGDyk修饰的三甲基壳聚糖纳米给药系统,以期提高胰岛素的口服生物利用度.采用单因素筛选法对其处方进行优化,筛选优处方制得非配体修饰纳米粒(TMC NPs)和配体修饰纳米粒(C-TMC NPs),粒径分别为(240.3±4.2)和(259.5±3.3) nm;电位分别为(33.5±0.8)和(25.7±1.6) mV;包封率分别为(76.0±2.2)％和(74.4±2.0)％;载药量分别为(50.1±2.1)％和(26.1±1.0)％.以Caco-2细胞为模型,考察了TMC NPs和C-TMC NPs的细胞摄取、跨膜及相关转运机制.C-TMC NPs的摄取及药物累计透过量较TMC NPs分别提高了1.98倍和2.84倍.研究发现,TMC NPs和C-TMC NPs的细胞摄取均由网格蛋白、小窝蛋白介导的主动转运及大胞饮参与,且游离的cRGDyk可显著抑制C-TMC NPs的细胞摄取.
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黏液层对不同季铵化度的三甲基壳聚糖口服纳米粒的影响
目的 研究不同季铵化度(DQ)对三甲基壳聚糖(TMC)载胰岛素纳米粒性质及细胞摄取、跨膜转运的影响,并考察黏液对其作用,为口服纳米粒研究提供参考.方法 采用离子交联法制备不同季铵化度三甲基壳聚糖纳米粒,以黏液分泌型HT29-MTX-E12(E12)细胞为模型研究在有无黏液存在的情况下纳米粒的细胞摄取与转运情况.结果 季铵化度越高,三甲基壳聚糖纳米粒稳定性、细胞摄取及跨膜转运率越高,并且黏液对高季铵化度的三甲基壳聚糖纳米粒表现出阻碍作用,对低季铵化度的三甲基壳聚糖纳米粒表现为一定的促进作用.结论 季铵化度是影响三甲基壳聚糖纳米粒性质的关键因素,在设计口服纳米粒时要综合考虑其穿黏液性质和跨肠上皮细胞的能力.
关键词： 三甲基壳聚糖纳米粒 季铵化度 HT29-MTX-E12细胞 黏液 胰岛素 -
胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒包封率的测定
目的建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法.方法将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C18柱,流动相为0.1 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0)-乙腈(94:6),检测波长275 nm.结果线性范围5～400 μg·ml-1,回收率98.8%,RSD=2%.结论方法方便、灵敏、准确,可测定三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽的包封率.
