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豨莶草中两种活性二萜成分在大鼠体内的药动学研究
建立了快速灵敏的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中两种活性二萜奇任醇和对映-16β,17-二羟基-贝壳杉烷-19-羧酸(DHKA)的含量.实验以蛇床子素为内标,血浆样品处理方法为乙酸乙酯作为萃取试剂的液液萃取.采用Waters SymmetryC 18柱(2.1 mm×100 mm,3.5 μm),以甲醇-5 mmol·L-1醋酸铵水溶液(80:20)为流动相进行洗脱,流速为0.2 mL·min-1.质谱条件采用电喷雾离子源(ESI),正负离子同时检测,扫描方式为多反应监测扫描模式(MRM).用于定量分析的离子反应分别为m/z 356.4→321.4(奇任醇)、m/z 335.3→335.3 (DHKA)和m/z 245.1→1 88.9(蛇床子素,内标).奇任醇和DHKA分别在50.0～25 000 ng·mL-1和25.0～12 500 ng·mL-1内线性关系良好.两种待测物及内标的提取回收率均大于85％.方法的日内日间精密度RSD均小于13.9％,准确度在-10.7％～10.3％之间.采用SPSS软件(13.0版,社会科学统计软件包)对两种给药形式的药动学参数进行比较.结果表明,奇任醇在大鼠体内的药动学行为具有吸收快、消除快的特点,体内生物利用度低;DHKA在大鼠体内吸收较快,但消除过程相对较慢,体内生物利用度高.与灌胃给予单体相比,灌胃给予豨莶草药材提取物后,大鼠对奇任醇的吸收明显降低,但消除速率有所减慢;大鼠对DHKA的吸收有所降低,但吸收速率显著增加.该方法操作简便、快捷,灵敏度高,适于豨莶草中两种活性二萜成分在大鼠体内的药代动力学研究.
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豨莶醇对佐剂性关节炎大鼠血清细胞因子及滑膜细胞凋亡蛋白的影响
目的 探讨豨莶醇(奇任醇)对佐剂性关节炎(AA)大鼠血清细胞因子白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)及滑膜细胞Bcl-2、Fas-L蛋白表达的影响.方法 采用弗氏完全佐剂建立SD大鼠AA模型,分别给予奇任醇、氢化可的松、阿司匹林+环磷酰胺治疗;ILISA法测定实验大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平;踝关节滑膜细胞进行Bcl-2、Fas-L免疫组化染色,运用计算机图像分析系统对染色结果进行分析.结果 与正常组相比,模型组大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平显著升高(P＜0.01),滑膜细胞Bcl-2蛋白表达显著升高(P＜0.05),Fas-L表达显著降低(P＜0.05);与模型组比较,奇任醇组大鼠血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平显著降低(P＜0.01、0.05);滑膜细胞Bcl-2蛋白表达显著下调(P＜0.05),Fas-L蛋白水平显著升高(P＜0.05).结论 奇任醇可降低AA大鼠血清细胞因子IL-1β、TNF-α、IL-6水平,下调滑膜细胞Bcl-2蛋白表达、促进Fas-L蛋白表达.
关键词： 奇任醇 佐剂性关节炎(AA) 抗炎 凋亡 -
奇任醇的抗炎免疫实验研究
目的研究奇任醇的抗炎作用及对免疫系统的影响.方法建立大鼠佐剂性关节炎模型,观察奇任醇对大鼠足肿胀、脾淋巴细胞增殖、T淋巴细胞亚群的影响;观察奇任醇对小鼠耳廓肿胀、大鼠肉芽肿的抗炎作用;通过碳粒廓清、小鼠迟发型变态反应和血清溶血素水平实验,评价奇任醇对小鼠非特异性和特异性免疫功能的影响.结果奇任醇能够抑制佐剂性关节炎大鼠的足肿胀,增强佐剂性关节炎大鼠脾淋巴细胞增殖能力,调节T淋巴细胞亚群比例;抑制小鼠耳廓肿胀和大鼠肉芽肿增生;抑制正常小鼠特异性免疫功能.结论奇任醇可抑制佐剂性关节炎大鼠的原发性与继发性足肿胀,抑制急、慢性炎症反应,调节机体免疫功能.
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豨莶液的定性定量测定方法
目的:建立控制豨莶液质量的方法.方法:采用HPLC法定量测定豨莶液中的奇任醇含量.色谱条件:色谱柱为Allsphere ODS (4.6 mm×250 mm,5 μm), 流动相为乙腈-水-醋酸-三乙胺(25∶75∶0.1∶0.2),流速为1.0 mL/min,检测波长为215 nm,进样量为10 μL,柱温为20 ℃.定性鉴别采用薄层色谱法.结果:在本色谱条件下,奇任醇在0.4168～1.6672 μg范围内呈良好的线性关系.平均回收率为 99.78 %(RSD=1.51 %,n=6).薄层色谱中豨莶草的色谱斑点清晰、无干扰.结论:本法定性定量结合,准确可靠,重现性好,快速简便,可用于豨莶液的质量控制.
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治疗类风湿中药奇任醇的核磁共振谱分析
目的：确定中药奇任醇的结构。方法应用1 H-NMR、13 C-NMR谱数据对奇任醇结构进行确证。结果应用gCOSY， gHSQC， gHMBC等二维核磁共振技术首次对奇任醇的1 H-NMR及13 C-NMR谱信号进行了全归属。结论经核磁共振研究谱分析确证了奇任醇的结构。
关键词： 奇任醇 二维核磁共振技术 碳氢NMR信号全归属
