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辛伐他汀联合依替米贝治疗高胆固醇血症及对动脉内膜厚度的影响
目的 依替米贝(Ezetimibe)加用他汀类可降低低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein,LDL),但是依替米贝对动脉粥样硬化的效果不清楚.方法 随机化对照研究,720例患者分别接受80 mg/d辛伐他汀或加用10 mg 依替米贝,均采用超声波检查颈动脉内膜厚度,主要结局为颈动脉内膜厚度平均值变化.结果 辛伐他汀组颈动脉内膜厚度变化为(0.0058±0.0037)mm,辛伐他汀加依替米贝为(0.0111±0.0038)mm(P=0.29);研究期末LDL胆固醇水平辛伐他汀组为(192.7±60.3)mg/dL(4.98±1.56)mmol/L,辛伐他汀加依替米贝组为(141.3±52.6)mg/dL(3.65±1.36)mmol/L(两组间相差16.5%,P＜0.01);两组间甘油三酯下降相差6.6%、CRP降低相差25.7%,辛伐他汀加依替米贝组降低更显著(P＜0.01);两组不良反应相似.结论 高胆固醇血症患者联合应用依替米贝和辛伐他汀不能显著改变动脉内膜厚度,但对LDL胆固醇和CRP水平降低显著.
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Ezetimibe的合成
(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮与4-(4-氟苯基亚氨基)甲酚缩合后再经环合、脱硅烷保护得ezetimibe.前一中间体可以氟苯为原料,与戊二酸酐经付-克反应得到的5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,与特戊酰氯缩合得到混合酸酐,再与(4S)-4-苯基-2-噁唑烷酮缩合得(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮,经(3αR)-1-甲基-3,3-二苯基-1H,3H-四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2]噁唑硼烷[(R)-MeCBS]/BH3·S(CH3)2催化还原制得.总收率24%.
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依替米贝联合阿托伐他汀治疗对冠状动脉粥样硬化斑块消退的影响
目的：研究依替米贝联合阿托伐他汀治疗冠心病的疗效，为临床应用提供依据。方法选取我院收治的稳定性冠心病患者共80例，随机分为联合用药组和单药治疗组各40例，联合用药组给予依替米贝联合阿托伐他汀治疗，单药治疗组采用阿托伐他汀单药治疗，疗程12个月，统计两组治疗前后冠脉管腔体积、管腔狭窄度及斑块体积变化，记录治疗前后两组患者TC、TG、LDL、hs－CRP水平及心肝肾功能。结果疗程结束后，联合治疗组患者冠脉管腔体积增加，斑块体积及管腔狭窄度下降，与单药治疗组对比差异有统计学意义（ P＜0．05）；此外，联合治疗组患者TC、TG、LDL、hs－CRP较单药治疗组下降明显（ P＜0．05）；治疗前后两组患心肝肾功能无明显变化。结论依替米贝联合阿托伐他汀治疗冠脉粥样硬化，能降低血脂水平，缩小斑块体积，逆转病情进展，且安全性高，有待进一步研究推广。
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新型胆固醇吸收抑制药依替米贝/辛伐他汀
低密度脂蛋白(LDL)升高是冠心病的一个危险因素,通过改变饮食能有效控制高脂血症,但是许多病人终都需要药物治疗.用于治疗高脂血症的药物包括:胆固醇生物合成抑制药(如HMG-CoA还原酶抑制药,他汀类药物)、胆汁酸多价鳌合药(如考来烯胺、考来替泊)、高密度脂蛋白(HDL)升高药(如贝特类及烟酸衍生物)以及胆固醇吸收抑制药.
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HPLC测定依替米贝辛伐他汀片的含量及有关物质
目的:用高效液相色谱法测定依替米贝辛伐他汀片的含量及有关物质.方法:用C18柱;流动相:0.025mol·L-1磷酸二氢钠溶液(pH 4.5)一乙睛(35:65);检测波长:238nm.采用外标法测定含量,不加校正因子的自身对照法测定有关物质.结果:依替米贝和辛伐他汀浓度在8.06～ 80.60μg · ml-1范围内与峰面积呈良好的线形关系,r分别为0.9999;0.9998.平均加样回收率依次为99.8％;100.5％,RSD为0.5％;0.5％(n=5).有关物质各杂质峰与主峰之间的分离度良好.结论:本品比较稳定;本方法检测浓度低,灵敏度高,专属性强、准确可靠,适合于依替米贝辛伐他汀片含量及有关物质的测定.
