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二甲双胍格列吡嗪片人体药动学研究
目的 进行多剂量单次口服二甲双胍格列吡嗪片人体药动学研究.方法 12名健康志愿者分别口服低、中、高剂量的二甲双胍格列吡嗪片,测定二甲双胍和格列吡嗪血浓度,计算其药动学参数.结果 低、中、高剂量二甲双胍格列吡嗪片,二甲双胍主要药动学参数t1/2为(7.09±2.97)h,(5.48±1.84)h和(4.47±1.65)h;Tmax为(1.69±0.78)h,(1.42±0.42)h和(1.13±0.2)h;Cmax为(0.42±0.10)μg/ml,(0.76±0.18)μg/ml和(1.28±0.29)μg/ml;AUC0～∞为(3.42±0.56)μg/(ml·h),(4.79±0.69)μg/(ml·h)和(6.90±1.79)μg/(ml·h).格列吡嗪t1/2为(5.150±2.129)h,(4.948±1.565)h和(5.171±2.568)h;Tmax为(2.292±0.498)h,(1.917±0.359)h和(2.042±0.334)h;Cmax为(226.216±63.163)ng/ml,(440.704±149.767)ng/ml和(656.819±190.531)ng/ml;AUC0～∞为(1349.182±760.124)ng/(ml·h),(2433.784±1047.196)ng/(ml·h)和(3546.068±1532.849)ng/(ml·h).结论 二甲双胍和格列吡嗪Cmax和AUC显示良好剂量相关性,试验过程顺利,低、中、高剂量均未见不良反应发生,二甲双胍格列吡嗪片有良好耐受性.
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二甲双胍格列吡嗪片人体生物等效性研究
目的:评价二甲双胍格列吡嗪片复方制剂与两种单方制剂盐酸二甲双胍片和格列吡嗪片的生物等效性.方法:采用双周期自身交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单剂量口服二甲双胍格列吡嗪片和盐酸二甲双胍片加格列吡嗪片,并于给药前及给药后不同时间点采集肘静脉血.采用高效液相色谱-质谱方法分别测定血浆中二甲双胍和格列吡嗪的浓度.结果:受试制剂与参比制剂中二甲双胍的Cmax分别为(1 470.75±441.55)和(1 618.63±554.58)μg·L-1,tmax分别为(2.79±1.37)和(2.63±1.24)h,t1/2分别为(5.80±1.38)和(6.24±1.14)h;AUCo-tn分别为(9 699.83±2 619.73)和(10 180.88±2 559.62)μg.b.L-1,AUCo-∞分别为(10 095.41±2 681.73)和(10 616.67±2 616.83)μg·h.L-1,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、Fo-∞分别为(97.18±23.26)%和(96.83±22.43)%;格列吡嗪的Cmax分别为(251.25±61.94)和(240.13±52.43)μ8·L-1,tmax分别为(3.35±1.22)和(3.38±1.35)h,t1/2分别为(4.85±1.39)和(5.08±1.76)h;AUCo-tn分别为(1 561.44+475.73)和(1 588.82±507.40)μg·h.L-1,AUCo-∞分别为(1 664.13±580.08)和(1 704.93±647.89)μG·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度Fo-tn、Fo-∞分别为(100.73±19.66)%和(100.59±19.70)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.
关键词： 二甲双胍格列吡嗪片 二甲双胍 格列吡嗪 高效液相色谱-质谱法 生物等效性 -
二甲双胍格列吡嗪片中盐酸二甲双胍含量测定方法改进
目的：建立高效液相法测定二甲双胍格列吡嗪片中盐酸二甲双胍含量测定方法。方法采用 C18（4.6 mm ×150 mm，5μm）色谱柱；以0.05%庚烷磺酸钠溶液（用10%磷酸溶液调节 pH 值至4.0）-乙腈（84：16）为流动相，流速：1.0 mL·min -1，检测波长：233 nm，柱温：30℃。结果盐酸二甲双胍在10.02~30.06μg·mL -1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r ＝0.9999），回收率为101.0%，RSD ＝0.66%（n ＝9）。结论所建立的方法较原国家注册标准专属性更强、更准确。
