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吗啉醇文献资料
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3-甲基-5-苄基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性
目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物.方法:以间氯苯丙酮、苯丙酮、6-甲氧基-2-丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3-苯基-2-氨基-1-丙醇反应得到目标化合物.参照Porsolt法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究.结果:合成了目标化合物,目标化合物结构经IR,1HNMR,MS确证.口服剂量为50 mg·kg-1化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显著低于空白对照组(P＜0.01).结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想.化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究.
关键词： 抗抑郁药 3-苯基-2-氨基-1-丙醇 吗啉醇 生物活性 -
3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成
目的 合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐.方法 以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3-氯苯基)-2-吗啉醇,3-甲基-2,5-二苯基-2-吗啉醇,3-甲基-5-苯基-2-(6-甲氧基-2-萘基)-2-吗啉醇,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐.结果 总收率分别为72.5%,78.6%,68.4%,目标化合物结构经IR,1H-NMR,MS确证.结论 本法合成2-芳基-2-吗啉醇类化合物反应时间短,溶剂无毒性,具有较高的应用价值,为开发新的2-芳基-2-吗啉醇类抗抑郁症药物提供了一条新的合成工艺.
关键词： 2-苯基-2-氨基-1-乙醇 吗啉醇 合成
