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机理型抑制剂文献资料
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SIRT1机理型抑制剂的合成及活性评价
目的:基于SIRT1机理型抑制剂-硫代乙酰赖氨酸化合物,通过优化硫代酰化基团,以发现更优秀的SIRT1抑制剂.方法:基于类似的合成途径,合成了3个具有不同硫代酰化基团化合物,并通过体外及细胞内实验,评估了它们对SIRT1的抑制活性.结果与结论:发现2个改进的SIRT1小分子抑制剂,化合物3和4具有更优秀的SIRT1抑制剂活性.进一步研究表明,化合物3具有更优秀的抗肿瘤活性.
关键词： sirtuin 1抑制剂 机理型抑制剂 抗肿瘤活性
