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C14-OH文献资料
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肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖类结合物的合成及其体外初步评价
目的:以不同链接子链接雷公藤内酯醇C14-OH, 合成不同肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖前体药物, 考察其稳定性, 并初步进行体外评价.方法:设计并合成了以碳酸酯链接子链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-2), 与前期合成的丁二酸氨基乙醇链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物 (TPG-1) 进行体外稳定性比较, 选出合适的链接基团进行细胞毒性和细胞摄取的评价.结果:成功合成了TPG-2.体外稳定性考察结果表明TPG-1具有更好的稳定性;可明显减轻细胞毒性;增加细胞摄取率.结论:通过雷公藤内酯醇C14-OH构建肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖小分子前体药物是可行的.
