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硫酸氢氯吡格雷片体外溶出曲线相似性评价
目的:采用f2相似因子评价法,通过对自研仿制硫酸氢氯吡格雷片剂与原研参比制剂(Plavix)的体外溶出曲线测定,对仿制片剂与原研参比制剂的体外溶出相似性进行评价.方法:采用HPLC法测定硫酸氢氯吡格雷的平衡溶解度.参考日本仿制药IF文件分别以水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用参比制剂及缺陷样品B和C,对不同介质区分力进行考察.采用f2相似因子法评价自研仿制片剂与原研参比制剂溶出曲线的相似性.结果:参比制剂与自研仿制片剂在4种不同pH介质中f2因子值分别为61.4,63.7,56.7和67.2.结论:自研仿制片剂与赛诺菲安万特公司的制剂在4种介质中溶出曲线相似.
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国产与日本西尼地平片溶出曲线相似性评价及溶出度区分力的研究
目的 研究西尼地平片的溶出行为,评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;建立对不同处方工艺有区分力的新溶出度检查方法.方法 用含0.4％ SDS的pH 1.2溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和水4种溶出介质,以原研样品作参比制剂,采用相似因子法评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性;新溶出度检查方法为:桨法,75 r·min-1,溶出介质为含0.5％ SDS的pH6.8磷酸盐缓冲液900 mL,60 min取样,HPLC测定,限度均为标示量的70％.结果 结果国内3家制药公司产品,仅1家制药公司的产品与日本味之素公司原研样品一致,在4种溶出介质中的溶出曲线均相似;新建立的溶出度检查方法,能区分先进工艺和普通工艺的产品.结论 采用pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,对难溶性西尼地平片的处方工艺有区分力,能有效的控制本品的质量.
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具有区分力的溶出曲线
溶出度试验在口服固体制剂品质评价和仿制药研发中愈来愈发挥出举足轻重的作用,而寻找到客观存在、并确定出能体现原研制剂内在优良品质、具有区分力的溶出曲线才是该试验的重中之重,本文将就此展开论述.
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辛伐他汀片溶出曲线相似性评价及有区分力溶出度检测方法的研究
目的 考察国产与原研辛伐他汀片体外溶出曲线的相似性,建立有区分力的溶出度检查方法.方法 采用日本橙皮书与中国药典的试验条件,使用相似因子法评价国产与原研片溶出曲线的相似性;有区分力的溶出度检查方法为:桨法,50 r·min-1,溶出介质为900 mL含0.4％十二烷基硫酸钠的pH 7.0磷酸盐缓冲液,30 min取样,HPLC测定,限度为标示量的80％.结果 以日本橙皮书与中国药典的溶出度方法测定,国产与原研片剂溶出曲线相似,没有区分力.新建立的溶出度检查方法显示,原研和国产片剂溶出曲线有显著不同,在30 min时溶出量出现显著差异.结论 溶出介质中的十二烷基硫酸钠浓度是建立辛伐他汀片具有区分力溶出度方法的关键,本研究可为仿制药质量一致性评价提供试验依据.
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采用有区分力的溶出曲线评价难溶性头孢菌素类仿制制剂的质量
目的 以难溶性头孢菌素类药物头孢克肟颗粒和头孢地尼胶囊为例,论证原料药pH-溶解度曲线与制剂在不同介质中溶出曲线的关系.方法 以原料药的pH-溶解度曲线为依据,寻找具有区分力的溶出曲线,并使用有区分力的溶出方法评价仿制制剂的质量.结果 头孢克肟颗粒具有区分力的溶出曲线为pH1.2溶出介质(60 min溶出度达到85%)和pH3.0溶出介质(120 min溶出度达到85%);头孢地尼胶囊具有区分力的溶出曲线介质为pH2.9溶出介质(60 min溶出度达到85%).结论 以具有区分力的多条溶出曲线研究参比制剂与仿制制剂的质量,有利于仿制药通过一致性评价.
