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  • PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成

    作者:蔡进;李铭东;张姣月;周文;华维一;吉民

    目的:合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐.方法:以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮.结果:以总收率43.4%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证.结论:该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高.

  • 多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907的合成

    作者:蔡进;李铭东;周文;张姣月;华维一;吉民

    目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907.方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体.结果以总收率4.75%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体,结构经核磁氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)确证.结论对PD128907的合成进行了探讨,该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高.

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