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蒸三七的肠吸收特性研究
目的:从肠吸收角度,研究蒸三七体内吸收特性,为阐明蒸三七的炮制机制提供实验依据.方法:采用体外Caco-2细胞转运模型和在体大鼠肠灌流模型,对蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位整体吸收情况对比分析,选择蒸三七中特有的6种活性成分人参皂苷Rg6,F4,Rk3,Rh4,Rk1,Rg5作为检测和表征指标,进行蒸三七体内肠吸收特性的研究.结果:C aco-2细胞实验中,就两混合体系中各人参皂苷的表观渗透系数值(Papp)相比,除人参皂苷Rk3外,其他5种皂苷Papp值均无显著性差异(P＜0.05).总皂苷绒毛面(AP)至基底面(BL)的表观系数值均＞ 10-6cm·s-1,表明蒸三七的体内吸收良好;表观渗透率均(PBA/PAB) ＜1.5,表明蒸三七中皂苷类成分跨膜主要转运方式可能是被动扩散.大鼠在体肠灌流实验中,两混合体系中各人参皂苷及总皂苷在肠道各部位的有效渗透系数(P*eff)值均＞0.5,表明蒸三七中各皂苷吸收良好.不同浓度下的P二值均表明,呈现一定的浓度依赖性;不同浓度下,各肠段下P*eff值均具显著性差异,表明蒸三七皂苷类成分的吸收可能存在除被动扩散外的其他转运机制.统计分析P二值,两混合体系中6个皂苷除某些皂苷外,人参皂苷Rk3,Rk1,Rg5均有显著性差异(P＜0.05).结论:本实验表明,以蒸三七中6种特有的活性成分作为检测和表征指标,蒸三七的体内肠吸收均良好;就蒸三七的2种混合体系醇提物及正丁醇部位而言,蒸三七正丁醇部位中某些皂苷成分和醇提物中相应人参皂苷吸收有显著性差异,可能由于醇提物中某些非正丁醇萃取部位造成的影响.
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柚皮素、橙皮素的大鼠在体肠吸收特性研究
目的 考察柚皮素、橙皮素在大鼠肠道的吸收特性,并考察P-糖蛋白(P-gp)对这2种成分吸收的影响.方法 采用大鼠在体肠灌流模型,以超高效液相色谱(UPLC)测定灌流液中柚皮素、橙皮素的含量,计算有效渗透系数(Peff*)及10 cm肠段吸收百分比.结果 20 μmol·L-1柚皮素在十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段的Peff*值分别为2.77±0.43,2.39±0.30,1.90±0.53,3.15±0.30； 20 μmol·L-1橙皮素分别为2.51±0.18,2.29±0.12,1.99±0.14,3.38±0.20.当两者加了P-gp抑制剂维拉帕米后,柚皮素、橙皮素在4个肠段的吸收均显著增加(P＜0.05).结论 柚皮素、橙皮素在大鼠肠道内吸收较好,但两者均可被肠黏膜上的P-gp外排.
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在体单向灌流法研究厄贝沙坦的大鼠肠吸收
目的：考察厄贝沙坦在大鼠四肠段的吸收状况，以及浓度、pH值对药物吸收的影响。方法按照大鼠在体单向肠灌流实验方法，采用不同浓度、不同pH值的药物溶液进行单向肠灌流实验，用酚红校正灌流溶液体积，考察各浓度、各pH值药物溶液在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠四个肠段的吸收速率常数Ka 和有效渗透系数Pef ，SPSS 19．0软件对吸收速率常数Ka 和有效渗透系数Pef的数据进行单因素方差分析，以P＜0．05作为差异具有统计学意义。结果当灌流液中药物浓度较低时（50、100 mg·L-1），十二指肠与空肠、回肠以及结肠的吸收速率常数（Ka）差异有显著性，空肠、回肠和结肠之间差异无显著性；当灌流液中药物浓度较高（150 mg·L-1）时，四肠段的Ka 均差异无显著性；药物在十二指肠的吸收受到药物浓度的影响，而空肠、回肠和结肠三个药物浓度的吸收情况差异无显著性；不同pH值的药物肠灌流液，其在各肠段的吸收差异无显著性。结论厄贝沙坦为全肠道吸收的药物，且以十二指肠为主要吸收部位，溶液pH值对药物的吸收没有影响。
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大鼠在体单向肠灌流法对核黄素肠吸收的研究
目的：研究核黄素在大鼠肠道的在体吸收情况。方法应用大鼠在体肠灌流技术中的重量法研究核黄素在大鼠的十二指肠、空肠、回肠的吸收情况，用高效液相色谱法测定肠灌流液中核黄素的含量，计算核黄素的有效渗透系数（Pef）及药物吸收速率常数（Ka ）。结果核黄素在大鼠各肠段的 Pef（×10－4 cm·s －1）按十二指肠、空肠、回肠顺序依次分别为1.002±0.630、0.818±0.386、0.796±0.372；Ka （×10－3 s －1）依次为1.114±0.625、0.905±0.452、0.873±0.369。结论核黄素在大鼠肠段不同部位吸收存在差异，核黄素在十二指肠的吸收显著高于空肠和回肠段。
