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叠氮基文献资料
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叠氮无环核苷的制备、表征及活性测试
目的:合成2',3'-开环-2'-3'-双叠氮无环核苷化合物,并测试其体外抗病毒及抗肿瘤活性.方法:以天然核苷为原料,对2',3'-羟基磺酰化后,通过NaN3亲核取代,合成4种叠氮基无环核苷化合物.结果与结论:合成的4种化合物经由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步生物活性测试证明化合物具有一定抗HSV-I病毒活性,无抗T47D和NCI-H460肿瘤细胞活性,此结果为进一步研究该类化合物构效关系提供了帮助.
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PEG修饰介孔硅纳米粒子负载丹参素的体外控制释放研究
目的 设计制备一系列PEG修饰的介孔硅纳米粒子(MSNs-PEG),用于负载丹参素的药物传输载体.方法 通过与硅烷偶联剂共水解缩合的方法,在介孔硅纳米粒子(MSNs)中引入数量可控的叠氮基,然后通过点击化学的方法,在MSNs表面引入数量可控的PEG链段,并通过傅里叶转换红外线光谱(FTIR)、X射线粉末衍射(XRD)、Zeta电位和透射电子显微镜(TEM)等方法表征MSNs-PEG,通过MTT法对MSNs-PEG载体的安全性进行初步评价,体外释放实验考察MSNs-PEG负载丹参素的释放规律.结果 PEG能够有效、可控地接枝到MSNs上,使MSNs-PEG具有良好的水分散性和稳定性.通过负载丹参素实验发现,MSNs-PEG对丹参素的负载率较高,其载药量和包封率分别为6.8％和22.8％.体外释放规律发现,PEG的接枝改变了药物的释放规律,能够有效延长丹参素的释放时间;随着PEG接枝量(质量分数)的提高,能够有效控制丹参素的释放速率.结论 点击化学法能够有效地控制PEG接枝量(质量分数),并有效地控制丹参素的释放速度,方法简单易行.
