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临床应用丹参液综述
治疗消化系疾病:刘氏等用复方丹参注射液治疗消化性溃疡,认为丹参治疗消化性溃疡的机制:①丹参对幽门螺旋杆菌有较强的抑制作用,而幽门螺旋杆菌是消化性溃疡的重要病因之一.②丹参所含的丹参素对溃疡部位的坏死部分有较快的消除功能,对巨噬细胞功能有活跃作用,能促进细胞的再生,因而对溃疡病有促进愈合之作用.③丹参有镇静安定作用.
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丹参素在加温加速条件下的含量测定的教学体会
目的 探讨丹参素在加温加速条件下含量测定的教学体会.方法 选择2016年8月—2017年8月来该院实习的实习生14名作为研究对象,将其随机平均分为试验组和对照组,每组7名,对照组采用传统教学模式,试验组在对照组基础上参与药物含量测定的对照研究教学,对比丹参素含量变化特点要点及实习生的学习效果.结果 加温加速条件,度愈高,时间愈长,丹参制剂中丹参素含量愈多.试验组平均成绩为(88.21±5.13)分,对照组平均成绩为(75.06±5.45)分,试验组成绩明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 加温加速条件,丹参制剂中丹参素含量增加,且温度愈高,时间愈长,含量愈多,在预测、评价丹参制剂的稳定性时要综合考虑温度时间的影响.在临床教学中,指导实习生积极参与药物含量测定的对照研究中,实习生对于药物基本知识、药理作用机制、药物间相互影响等相关理论的掌握更系统全面,临床操作技能明显提升,值得广泛推广应用.
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参元益气活血胶囊中丹参素的测定及药物代谢动力学研究
目的 测定灌服参元益气活血胶囊后的大鼠血清中丹参素的血药浓度及其药代动力学,探讨参元益气活血胶囊破血逐瘀法的作用基础.方法 采用高效液相色谱法测定大鼠灌服参元益气活血胶囊药液后丹参素的标准曲线,血清样品丹参素的浓度及其代谢过程.结果 丹参素与参元益气活血胶囊吸收入血的其他成分或代谢产物色谱峰均达到基线分离,参元益气胶囊中丹参素在大鼠体内吸收代谢过程符合双室模型.结论 丹参素在胃肠道能迅速吸收,主要以消除过程为主,属慢消除过程,丹参素分布到组织后停留的时间较长,在体内作用时间持久.
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正交试验设计优化超声煎煮法提取丹参中丹参素的研究
目的：探讨超声煎煮对丹参提取效果的影响，并筛选出佳工艺。方法以丹参素含量为指标，对丹参进行超声煎煮正交实验，筛选出佳提取工艺条件，并与煎煮提取法进行比较研究。结果超声时间和煎煮次数对试验结果有显著影响，而煎煮时间对结果无显著影响。佳提取工艺为超声10分钟，煎煮20分钟，煎煮3次。结论所筛选出的佳提取工艺合理、可行，在提取丹参中丹参素时，超声煎煮法优于煎煮法。
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活血药对血管紧张素Ⅱ致心肌肥大细胞内钙浓度变化的影响
目的 研究活血药丹参素和川芎嗪对血管紧张素Ⅱ诱导的乳鼠心肌细胞内和心肌成纤维细胞内钙离子浓度的影响,探讨其抑制心肌肥大的作用机理.方法 应用Fura-3荧光染料.用流式细胞仪检测乳鼠心肌细胞和心肌成纤维细胞内钙离子浓度.结果 Ang Ⅱ可明显增加心肌细胞和心肌成纤维细胞内钙离子浓度,并随着时间的延长,于第5天其浓度达到高峰,然后下降,洛沙坦(Losartan)明显抑制其心肌和心肌成纤维内钙离子浓度的增加;研究显示丹参素和川芎嗪不仅明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌细胞内钙离子浓度的升高,同时也明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌成纤维细胞内钙离子浓度的升高.结论 丹参素和川芎嗪不仅明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌细胞内钙离子浓度的升高,同时也明显抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌成纤维细胞内钙离子浓度的升高,表明丹参素和川芎嗪可能具有钙拮抗剂的作用,抑制血管紧张素Ⅱ所介导引起细胞内钙离子升高,从而抑制心肌细胞肥大和心肌成纤维细胞增殖.
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近红外光谱结合不同偏小二乘法测定乳块消片醇沉液中丹参素和橙皮苷含量
0062和0.0074.结论:该近红外光谱法对丹参素和橙皮苷含量预测结果较好,且方便快捷、无前期预处理和无污染,为中药生产过程的在线检测提供了依据.
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基于自噬基因Beclin-1与LC3探讨丹参素对H/R大鼠心肌细胞ATP5G1表达的影响
目的 探讨丹参素对缺氧/复氧(H/R)大鼠心肌细胞的保护作用,并揭示其作用机制.方法 将培养的心肌细胞分为3组,正常组(N组),模型组(M组),丹参素组(D组).正常组以完全培养基37℃、5％CO2条件下持续培养7 h;模型组、丹参素组更换无糖培养基,转移至缺氧培养箱中培养(5％CO2+95％N2),进行缺氧刺激4 h后,丹参素组更换含有浓度为10μM丹参素的完全培养基;模型组更换不含有丹参素的完全培养基,然后将模型组、丹参素组细胞恢复正常培养3 h(37℃、5％CO2).采用CCK-8法检测大鼠心肌细胞活力;采用RT-PCR法检测Bcl-2、Bax、LC3、Beclin-1、ATP5 G1的基因表达.结果 与正常组比较,模型组大鼠心肌细胞活力下降,抑制凋亡基因Bcl-2的mRNA表达下调,促进凋亡基因Bax上调,自噬基因LC3、Beclin-1表达上调,ATP5 G1基因表达上调,差异具有统计学意义(P<0.01);与模型组相比较,丹参素组大鼠心肌细胞活力升高,抑制凋亡基因Bcl-2的mRNA表达上调,促进凋亡基因Bax下调,自噬基因LC3、Beclin-1表达下调,ATP5 G1基因表达下调,差异具有统计学意义(P<0.05,P<0.01).结论 丹参素具有提升H/R大鼠心肌细胞活力、抑制凋亡的作用,这可能与丹参素调节自噬、下调ATP5 G1的基因表达有关.
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丹参素和丹参酮ⅡA对大鼠肠系膜微循环障碍的影响
目的:探讨丹参素和丹参酮ⅡA对肠系膜微循环障碍的影响.方法:将SD大鼠40只,随机分成5组,分别为正常组、模型组、阳性药酚妥拉明组(10 mg·kg-1),丹参素组(30 mg·kg-1)和丹参酮ⅡA组(30 mg·kg-1).通过向肠系膜滴加去甲肾上腺素(NA)造成局部微循环障碍,一次性经舌下静脉注入药物(丹参素、丹参酮ⅡA和酚妥拉明或者生理盐水),10 min后向将近回盲部的20 cm的肠系膜区域滴加0.05 g·L-1的NA溶液100 μL,观察滴加NA后1,3,5,10,20,30 min时的大鼠肠系膜微动脉管径,并记录肠系膜微动脉血液流态镜下血液流态、毛细血管开放率和血流恢复时间.结果:与正常组比较,模型组NA对肠系膜微动脉有明显的收缩作用,血液流态分数明显增加,毛细血管开放率明显降低,血流恢复时间明显升高,均具有明显统计学意义(P＜0.01);与模型组比较,丹参素和丹参酮ⅡA能在一定程度减轻NA对肠系膜微动脉的收缩作用,改善血液流态,提高肠系膜毛细血管网交点开放率,缩短微循环障碍的恢复时间(P ＜0.05,P＜0.01).结论:丹参素和丹参酮ⅡA能改善NA引起的大鼠肠系膜微循环障碍.
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HPLC同时测定复方生脉颗粒中有效成分的含量
目的:同时测定复方生脉颗粒中丹参索和丹参酮ⅡA以及三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量.方法:用HPLC法,采用Discovery C18柱(25 cm ×4.6 mm,5μm)；丹参素和丹参酮ⅡA色谱条件:流动相为甲醇(A)-0.5％醋酸水(B),洗脱梯度(0 ～ 10 min,9％ ～75％A;10～40 min,75％A),流速为1 mL· min -,检测波长为275 nm;三七皂苷R1和人参皂苷Rg1色谱条件:流动相为乙腈-0.05％磷酸水(20:80),流速为1 mL· min-1,检测波长为203 nm.结果:丹参素的线性范围为0.099 6～1.195 2 μg(r= 0.999 9),丹参酮ⅡA的线性范围为0.026 ～0.312 μg(r =0.999 9),二者平均回收率分别为101.33％,100.24％,RSD 1.28％,1.53％；三七皂苷R1线性范围为0.0926～1.1822μg(r=0.9997),人参皂苷Rg1线性范围为0.1608～1.9296 μg (r=0.9999),二者平均回收率分别为99.87％,101.42％,RSD为1.07％,2.43％.结论:该含量测定方法简便,分离效果好,能同时测定复方生脉颗粒中丹参素和丹参酮ⅡA以及三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量,结果准确可靠.
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HPLC同时测定扶正解毒颗粒中5种成分的含量
目的:建立一种高效液相色谱分析方法,同时测定扶正解毒颗粒中丹参素、原儿茶醛、阿魏酸、丹酚酸B和芒柄花素的含量.方法:迪马ODS-C(18)色谱柱(4.6 mm × 250 mm,5 μm),甲醇和0.05%磷酸水溶液梯度洗脱,280 nm波长测定丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B,316 nm波长测定阿魏酸,248 nm波长测定芒柄花素.结果:5个化合物在一定范围内线性关系良好(r>0.999),平均回收率为98%～101%,RSD<3.55%.结论:该法简便、灵敏、准确、重复性好,可用于同时测定该制剂中5种成分的含量,为该制剂质量控制提供了基础.
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HPLC同时测定双丹胶囊中7种主要成分
目的:建立同时测定双丹胶囊中丹参素、原儿茶醛、芍药苷、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹皮酚7种有效成分的高效液相色谱分析方法.方法:采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1％甲酸溶液梯度洗脱,检测波长235 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃.结果:7种成分的线性范围分别为54.43～ 544.3,0.96 ～9.6,2.68～26.8,0.92 ～9.2,2.16～21.6,9.36 ～93.6,9.16～91.6 mg·L-1,r分别为0.999 7,0.999 6,0.999 5,0.999 3,0.999 2,0.999 7,0.9995.平均加样回收率分别为98.6％(RSD 1.8％),100.2％(RSD 1.9％),100.4％(RSD 2.0％),99.1％ (RSD 2.5％),98.8％(RSD 2.3％),100.6％ (RSD 1.9％),99.1％(RSD 1.8％).结论:该分析方法准确可靠,重复性好,能更好地控制双丹胶囊的质量提供科学依据.
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冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分的经皮渗透试验
目的:探讨冠心贴凝胶膏剂中丹参素等有效组分的体外经皮渗透性能.方法:采用改良Franz扩散池法,选取生理盐水为吸收液,通过HPLC测定丹参素、阿魏酸、盐酸川芎嗪、隐丹参酮、丹参酮ⅡA等组分经大鼠皮的累积释放量和经皮渗透量,考察5种组分的经皮渗透性,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长280 nm,流速1.0 mL· min-,流动相甲醇(A)-0.5％乙酸水溶液(B)进行二元线性梯度洗脱,柱温室温,进样量10μL.结果:冠心贴凝胶膏剂中各组分的累积释放量和经皮渗透量顺序为阿魏酸＞丹参素＞盐酸川芎嗪＞隐丹参酮＞丹参酮ⅡA,在24 h内各组分的累积相对经皮渗透率依次为73.09％,82.62％,82.89％,37.22％,24.80％.丹参素等5种组分经大鼠皮肤的累积释放率和累积经皮渗透率均符合Higuchi方程,相关系数均为0.999 9.结论:冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分具有较好的释药性能和经皮渗透性能.
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丹参及其化学成分药代动力学研究的进展
总结了近10余年来有关丹参及其化学成分的药代动力学研究的资料,从吸收、分布、代谢、排泄及房室模型五个方面进行了归纳分析,并提出了存在问题和一些看法.
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坚骨颗粒中丹参指标成分的含量测定
目的:测定坚骨颗粒中丹参素和丹参酮ⅡA的含量.方法:采用反向高效液相色谱(RP-HPLC)法,ZORBAX SB-C18柱,在选定的流动相系统、波长及柱温条件下进行.结果:丹参素的平均回收率为98.6%,RSD为3.8%;丹参酮ⅡA的平均回收率为97.8%,RSD为3.2%.结论:本方法简便、可靠,测定结果准确,可作为坚骨颗粒的质量控制方法.
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甲亢灵颗粒质量标准研究
目的:建立甲亢灵颗粒(墨旱莲,丹参,龙骨等)的质量标准.方法:采用HPLC法对制剂中主药丹参中的丹参素进行定量分析.色谱柱:HYPERSIL#BDS C184.6mm×200mm;流动相:乙腈-水-磷酸(2:53:0.5);检测波长为280nm.对处方中墨旱莲进行薄层色谱检测.结果:丹参素在1.06～6.36μg范围内线性关系良好.平均回收率97.4%.RSD为2.1(n=5).薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰.结论:方法准确可靠,专属性强,结果稳定,重复性好,可有效控制制剂质量.
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石见穿化学成分的提取分离及定量分析
目的:研究石见穿全草的水溶性化学成分及进行含量分析.方法:利用水提、有机溶剂萃取及采用葡聚糖凝胶LH-20柱进行分离纯化,采用HPLC进行定量分析;结果:从石见穿水提取物中分得丹参素和迷迭香酸.HPLC色谱条件下,丹参素进样量在1.48～7.40 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 9),丹参素加样回收率(按丹参素钠计算)平均值为102.8%,RSD=1.04%;原儿茶醛进样量在0.05～0.26μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 9),原儿茶醛加样回收率平均值为101.5%,RSD=0.72%.结论:为石见穿的质量控制提供了可靠的检测方法.丹参素为首次从该植物中分离得到.
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高效液相色谱法测定冠心Ⅱ号汤剂及其干浸膏中4种指标成分的含量
目的:用高效液相色谱(HPLC)法测定冠心Ⅱ号汤剂及其干浸膏中丹参素、原儿茶醛、芍药甙、阿魏酸的含量,为冠心Ⅱ号的临床研究提供较为理想的剂型.方法:Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),1%乙酸-甲醇(70:30)为流动相,流速:1.0 mL·min-1,检测波长:丹参素、原儿茶醛280nm,芍药苷230nm,阿魏酸322nm.结果:丹参素和原儿茶醛的含量在干浸膏Ⅰ中高,干浸膏Ⅱ中次之,汤剂中低;而芍药甙的含量在汤剂中高,干浸膏Ⅰ中次之,干浸膏Ⅱ中低;阿魏酸在汤剂中的含量比干浸膏Ⅰ中多,在干浸膏Ⅱ中未测出阿魏酸.结论:冠心Ⅱ号汤剂和干浸膏Ⅰ各有优劣,醇沉浓缩的方法对有效成分有影响.
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HPLC法测定丹参中丹参素、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮的含量
目的:建立丹参中水溶性成分和脂溶性成分同时定量的方法.方法:高效液相色谱法,采用Shim-pack VP-ODS(150mm×4.6mm)C18色谱柱,以甲醇-0.5%冰醋酸溶液梯度洗脱,检测波长为281nm,柱温为35℃,流速为0.8ml/min.结果:丹参素、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮回归方程的相关系数依次为0.9997,0.9997,0.9999和0.9994,四种成分精密度试验RSD＜2%,24h内稳定性试验RSD＜2%,加样回收率试验RSD＜5%.结论:通过对河南卢氏县14种丹参样品的含量进行测定,说明本方法切实可行、稳定可靠、且重现性好,为丹参的质量评价提供了依据.
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冠心Ⅱ号方不同组分配伍对丹参素、阿魏酸在犬体内药代动力学的影响
目的:比较冠心Ⅱ号方不同配伍组丹参素、阿魏酸的药代动力学,揭示不同配伍对两成分体内过程的影响规律.方法:Beagle犬灌服冠心Ⅱ号各配伍方:①全方有效组分重组方；②全方中活血药有效组分重组方；③全方中理气药有效组分重组方；④全方中丹参有效组分；⑤全方中川芎有效组分.应用液-质联用(LC-MS/MS)法检测犬血浆中丹参素、阿魏酸含量,利用药代动力学软件DAS 2.0计算药代动力学参数,并比较组间差异.结果:与含丹参的其他两组比较,全方有效组分组丹参素的峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC)有增高趋势；与含川芎的其他两组比较,全方有效组分重组方组阿魏酸的清除率(CL)有降低趋势,表观分布容积(V)有增高趋势,但均无统计学意义.结论:Beagle犬灌服冠心Ⅱ号有效组分不同配伍对药效成分丹参素和阿魏酸的药代动力学过程基本一致.
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丹红注射液中丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的药代动力学研究
目的:研究大鼠单剂量静脉注射丹红注射液后丹参素和原儿茶醛的药代动力学.方法:大鼠实施颈静脉插管手术后,单次尾静脉注射丹红注射液(10 mL· kg-1,含丹参素1.4729 g·L-1,原儿茶醛0.229 0 g·L-1),用建立的超高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参素和原儿茶醛的浓度,并计算药代动力学参数.结果:丹参素和原儿茶醛的主要药动学参数如下:大浓度(Cmax)分别为(73.73±11.46),(4.60±3.39) mg·L-1,消除半衰期(t1/2)分别为(0.88±0.20),(1.13±0.61)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(30.19±5.12),(2.15±1.56) mg· L-1·h.结论:丹参素和原儿茶醛在大鼠体内的动力学过程符合二室模型.
