您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
慢离解速率文献资料
-
从噻托溴铵谈药物与受体的结合动力学
在新药研发的早期阶段,除了评价化合物对靶标的亲和力和选择性外,还有一个重要参数,即复合物的动力学性质.这是一个与体内药效和安全性密切相关的活性特征.新药研究中化合物的复合物离解常数(Kd)或IC50值是在封闭系统的平衡状态下测定的,而药物在体内处于开放系统,浓度和环境在不断地变化,Kd或IC50不能够完全反映体内药物与靶标结合的实际状态.复合物的离解速率不受游离药物浓度的影响,具有慢离解速率即长驻留时间的药物对药理作用的持续时间、选择性作用和安全性有重要关联性.本文简要地叙述药物结合动力学原理和对药物作用的影响,并用一些实例说明结合动力学在新药创制与研究中的意义.
-
药物与受体靶标结合动力学对体内药效的影响
在新药研发的早期阶段,除了评价化合物对靶标的亲和力和选择性外,还有一个重要参数,即复合物的动力学性质,它与体内药效和安全性密切相关.化合物的离解常数Kd或IC5o是在封闭系统的平衡状态下测定的,而药物在体内处于开放系统,浓度和内环境在不断地变化,体外Kd或IC50未必能够反映出体内靶标与药物结合的实际状态.复合物的离解速率不受游离药物浓度的影响,具有慢离解速率的药物(即长驻留时间的药物)对药理作用的持续时间、选择性作用和安全性有重要影响.本文简要叙述药物结合动力学原理以及影响结合和离解速率的结构特征,并举例说明结合动力学在新药创制中的意义.
