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Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)文献资料
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含RGD和YIGSR的肽合成及其抗肿瘤侵袭活性
目的:设计并合成具有抗肿瘤侵袭活性的含Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg(YIGSR)新型肽类化合物.方法:RGD和YIGSR均有抗肿瘤侵袭活性,在此基础上设计了α-精甘天冬氨酰-ε-酪异亮甘丝精氨酰赖氨酸甲酯,并采用固相法合成.观察其对小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响.结果:目标化合物总收率56%,结构经质谱鉴定.静脉给药每只100μg,5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数.结论:目标化合物具有较强的抗肿瘤侵袭活性.
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抗粘附肽YIGSR的衍生物对Lewis肺癌侵袭、转移能力的抑制作用
采用高转移肿瘤细胞对基底膜成分的体外粘附、侵袭模型和Lewis肺癌细胞自发肺转移模型,研究了YIGSR均叉、杂叉聚合肽的抗肿瘤侵袭、转移活性.实验结果,RGD和YIGSR的杂叉肽和YIGSR的均叉肽对PG细胞较对照的YIGSR肽表现了更明显的粘附抑制作用,并降低了PG细胞的体外侵袭能力,降低了移值Lewis肺癌细胞肺转移小鼠的肺重量或肺转移瘤结节数,但对小鼠原发部位移植瘤重量无明显影响;YIGSR聚合肽的以上作用有一定的剂量依赖性.
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合成肽RGD和YIGSR的聚合衍生物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响
目的探讨RGD和YIGSR的聚合衍生物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响.方法利用Transwell细胞培养小室.结果适量PG细胞经趋化剂作用10h,侵袭细胞已达便于统计分析的数量范围;2500μg/ml的合成肽RGD、YIGSR及多数衍生物与细胞作用48h可对抗PG细胞对重组基底膜的侵袭.结论高转移性人肺白细胞癌PG细胞系是肿瘤细胞体外侵袭实验筛选有关抗肿瘤转移药物的适用细胞.其中RGD和YIGSR的杂叉聚合肽及YIGSR均叉聚合肽的抗肿瘤侵袭活性较强.
