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环加氧酶-2选择性抑制剂文献资料
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塞来昔布的合成
目的:研究塞来昔布,即4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1-氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺的合成工艺.方法:以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯和对肼基苯磺酰胺为主要原料,经Claisen缩合和环化反应合成环加氧酶-2选择性抑制剂塞来昔布.结果:在缩合反应中,采用乙醚作溶剂,并改变加样顺序,环化反应后粗产物改用乙酸乙酯-正己烷重结晶或柱层析分离,合成总收率达54%(重结晶)与59%(柱层析).结论:该合成工艺操作简便,反应时间缩短,总收率较文献提高8%(重结晶)与13%(柱层析).
关键词： 环加氧酶-2选择性抑制剂 塞来昔布 合成
