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3H标记噻喏啡的合成
目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究.方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--溴代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品.结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95%.结论:该合成路线方便简捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡.
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氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学
目的:探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗([3H]SPFF)后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF,并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1(1 mg·kg-1)给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后,72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 mL[3H]SPFF甲醇溶液(比活度403 GBq·g-1),化学纯度>96%,放化纯>97%。粪尿排泄实验的结果表明,经口给药后,SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快,168 h经尿粪累积排出率达84.74%,其中尿回收56.63%,粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示,给药后3 d,经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示,单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%,其中原型占4.71%,产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%,其中原型占9.51%,产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全,主要经尿液以代谢物形式排泄。
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3H-2-△9-十七碳烯-6-甲氧基对苯醌的制备
目的:制备3H-2-△9-十七碳烯-6-甲氧基对苯醌.方法:应用Moran等人的方法将化合物吸附在载体材料(玻璃棉)上、置真空曝射瓶内.通入氚气、辉光放电、电子束激发氚气分子撞击化合物反应,氚原子结合到化合物分子中,经柱层析分离纯化.结果:产物的比放射性2.0×10-2GBq/mg,放射化学纯度99.97%.本品避光保存在有机溶剂中3个月放射化学纯度为92.4%.讨论:本法与wilgbach法比较氧气用量小,反应时间短,化合物的辐射分解少和比放射性高.
关键词: 3H-2-△9-十七碳烯-6-甲氧基对苯醌 氚标记 稳定性 -
3H-TdR应用研究现状
细胞在合成、分裂、增殖时需要摄取各种嘧啶核苷,氚标记脱氧嘧啶核苷酸(3H-TdR)作为DNA补救合成的前体,可较特异地掺入细胞DNA中.因氚能放射出低能β射线,半衰期长,生物毒性小,具有良好的示踪作用.故3H-TdR作为一种快速、简便、廉价的方法,广泛地用于生物医学的各个领域.
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氚标记吲哚美辛的亲肿瘤实验研究
本研究使用不改变药物分子结构的放射性核素氚标记吲哚美辛(3H-IN),将其引入荷瘤鼠体内,应用放射自显影(ARG)和液闪测量(LSC)技术,观察IN在荷瘤鼠体内的分布情况及其亲肿瘤性的强弱,并探讨IN的抗肿瘤机理,现报道如下.
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氚标记褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的方法
目的 建立一种氚标记褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的方法.方法 用氚(3H)对甘露糖醛酸寡糖混合物(oligo-M)进行标记.并用柱色谱进行分离纯化.结果 获得了氚标记甘露糖醛酸二糖,三糖,四糖和五糖.结论 该方法可用于褐藻胶来源甘露糖醛酸寡糖的氚标记.
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低强度红激光局部照射加支架植入预防血管损伤后狭窄的研究
目的评价低强度红激光局部照射对血管支架植入后再狭窄的预防作用.方法对雄性新西兰白兔进行腹主动脉球囊拉伤后支架植入(单纯支架组24只)和支架植入后低能量密度的红激光局部照射(激光照射组24只).两组分别于术后3天、1周、2周和8周分批进行血管病理形态学、氚标记胸腺嘧啶核苷(3h-TDR)渗透实验和血管造影检查.
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复方壳多糖组织工程真皮促血管生成活性的研究
组织工程皮肤作为皮肤替代物覆盖创面,能否有效促进血管形成一直是学术界关注的重点.为了解复方壳多糖组织工程真皮的促血管生成活性,笔者采用氚标记胸腺嘧啶脱氧核苷(3H-TdR)掺入法,对复方壳多糖组织工程真皮条件培养基促内皮细胞增生的能力进行了观察,拟为组织工程皮肤血管化的进一步研究提供实验依据.
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中草药有效成分的氚标记
分别采用氚水交换与低负压气液交换2种标记方法,标记了中草药的3个有效成分:栀子苷元、乙酰阿卡宁和绿原酸;经TLC和HPLC分离分析,放化纯度均>95%,比活度分别为5.97、3.24和470 GBq/g.以上结果表明,氚水交换法及低负压气液交换法成功标记了含活泼双键的中草药有效成分.
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氚标记吲哚美辛在荷瘤鼠血液及瘤体内的药代动力学研究
研究氚标记吲哚美辛(3H-IN)在荷瘤小鼠血液及瘤体内的分布及药代动力学特征,进一步探讨其在肿瘤中的蓄积现象.荷Lewis肺癌小鼠灌胃给药后于不同时间点取血和瘤组织,分别测定其放射性计数及药物浓度.结果表明,3H-IN蓄积于肿瘤组织中,并以较高水平维持较长时间,在此期间,瘤体中吲哚美辛药物原形则迅速消除,且浓度远低于血药浓度.小鼠血浆和瘤体内不同时相IN的药物浓度数据用DAS ver1.0实用药代动力学程序处理,选择二室模型,且权重系数为1/cc拟合药-时曲线,得出主要药代动力学参数.结果提示,3H-IN有很好的瘤组织趋向性,其药物原形并非在肿瘤中蓄积的主要成分.