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7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1文献资料
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比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成
目的:合成比阿培南的关键中间体 6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺.方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%.结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单.
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比阿培南关键中间体的合成工艺改进
目的改进比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物合成工艺.方法以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物,对原工艺中10步反应进行了改进.结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论总收率为12.1%.本方法反应条件温和,操作简单.