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LTZ-8文献资料
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甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用
目的为筛选新的不同结构的甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8等抗前列腺增生药物(在C-3, C-4, C-17具有不同基团的睾酮衍生物).方法同位素筛选法检测LTZ-8对体外5α-还原酶的抑制能力.体内动物模型选用去势大鼠(注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长),连续灌胃LTZ-8(3, 10 及 30 mg*kg-1,每日1次)30 d,检测前列腺组织绝对重量和相对重量,并对前列腺上皮进行组织形态学分析.结果 LTZ-1, LTZ-5, LTZ-6和LTZ-8均有抑制5α-还原酶的作用,其中LTZ-8的作用强[Ki＝(21.0±2.2)nmol*L-1].大鼠口服30 mg*kg-1 LTZ-8,前列腺湿重和干重分别为对照组的82%和86%(P<0.05).前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降.结论 LTZ-8具有抑制5α-还原酶的活性,并能抑制去势大鼠注射丙酸睾酮引起的前列腺增生.
