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左旋千金藤立定对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用
观察左旋千金藤立定(SPD)对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用. 大鼠两侧椎动脉凝闭4-5 h后, 夹闭30 min颈总动脉,再灌注90 min, 大鼠脑含水量,钠和丙二醛(MDA)含量较对照组明显增高,而超氧化物歧化酶(SOD)活力较对照组降低, 并伴有脑电图异常和脑组织结构病理变化. 夹闭颈总动脉前30 min ip SPD 5～10 mg*kg-1, 降低脑组织水, 钠和MDA含量,并提高SOD活力. 组织学检查及脑电图也有所改善. 提示SPD有一定的保护脑缺血再灌损伤作用.
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左旋千金藤立定对D2受体的拮抗作用研究
利用阿扑吗啡(Apomorphine,APO)5mg·kg-1·d-1s.c.建立的哺乳期大鼠乳汁分泌低下模型,用以研究左旋千金藤立定(1-stepholidine,L-SPD)对抗APO所诱导的哺乳期大鼠泌乳素(pro-1actin,PRL)水平低下作用.实验结果表明,用APO所致哺乳期大鼠乳汁分泌低下模型研究进一步证实了L-SPD为D2受体阻断剂.
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氯代斯阔任对多巴胺受体的作用
比较四氢原小檗碱同类物(THPB)和氢化苄基-四氢异喹啉类(HBTI)两类化合物对DA受体的作用强度,从而找出对DA受体作用更有效的化合物.方法:用小牛纹状体膜蛋白对D1和D2受体进行放射受体结合分析并进行大鼠行为恃?结果:(±)12-氯代斯阔任(CSL)对D1和D2受体的亲和力分别为13和51 nmol·L-1,与先导化合物左旋千金藤立定[(-)stepholidine,SPD]在同一水平,动物行为实验表明它对DA受体有阻滞作用,但在超敏条件下,出现激动作用,这些特点与SPD的作用类似.结论:CSL是目前THPB中对DA受体作用强者,与SPD类似是对DA受体阻滞剂兼有激动作用.
关键词： (±)12-氯代斯阔任 多巴胺受体 左旋千金藤立定 强直性木僵 刻板 -
四氢原小檗碱类与多巴胺受体相互作用的分子模拟
目的:建立多巴胺受体三维结构模型,结合受体模型从分子水平上研究四氢原小檗碱类(THPB)对多巴胺受体的作用机制.方法:以细菌视紫红质的三维结构为模板,在计算机上建立多巴胺D1和D2受体的三维结构模型,选择左旋千金藤立定作为THPB的先导化合物,将它分别对接到D1和D2受体的结合位点.结果:得到了配体-受体相互作用模型,提出了THPB对多巴胺受体可能的作用机制,即配体上质子化N原子与受体第三个跨膜结构的Asp残基形成静电和氢键作用,配体D环上两个取代基与受体第五个跨膜结构的两个Ser残基分别形成氢键作用,配体上芳香环与围绕配体的芳香残基形成π-π相互作用.结论:该配体-受体相互作用模型具有一定程度的合理性,将有助于设计作用更强的药物.
