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隐形前体脂质体文献资料
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依托泊苷隐形前体脂质体的构建及家兔体内药动学研究
构建依托泊苷隐形前体脂质体,并考察其在家兔体内的药动学.采用薄膜分散法构建卒白隐形脂质体;硫酸铵梯度法包封依托泊苷;结合真空冷冻干燥技术构建依托泊苷隐形前体脂质体.采用凝胶色谱法测定脂质体包封率;透射电镜观察脂质体的形态;电泳光散射技术测定Zeta电位与粒径分布;以市售依托泊苷注射液和普通脂质体为参比制剂,评价其在家兔体内药动学特点.脂质体平均包封率为83.92%±3.65%,粒径为(124.5±26.9)nm,Zeta电位为(-39.50±1.04)mV,家兔单剂量静脉注射1.5 me/kg依托泊苷制剂后呈二室模型特征,依托泊苷隐形前体脂质体的T1/2β为(19.26±3.16)h,AUC为(26.04 ±3.53)μg/h/mL;注射液的T1/2β为(0.94±0.21)h,AUC为(0.98 ±0.26)μg/h/mL;普通脂质体的T1/2β为(7.99±1.36)h,AUC为(11.65±1.70)μg/h/mL.构建的隐形前体脂质体包封率高,且延长了依托泊苷在血液中的循环时间.
