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生物分配胶束液相色谱中β-内酰胺类抗生素定量保留-活性关系预测模型的研究
目的 利用生物分配胶束液相色谱(BMC)建立对β-内酰胺类抗生素某些药动学性质具有预测能力的定量保留-活性关系(QRAR)模型.方法 通过油水分配系数(logP)研究BMC中Brij35的浓度,用已优化的色谱条件分析测定模型药物.根据实验所得容量因子(K)与文献所得生物活性参数,采用软件进行拟合,建立各参数的QRAR模型,并对模型进行自身评价.结果 AUC、t1/2a,t1/2β和F%的QRAR模型在置信度95%的水平上有统计学意义(P<0.05),模型预测能力较优.Lag-T、pmax的QRAR模型在此置信水平上无统计学意义.结论使用单一参数(K)来预测β-内酰胺类药物某些生物活性是可行的,QRAR色谱模型是一种研究药动学的有效模型.
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混合胶束色谱中喹诺酮类药物定量保留与活性关系预测模型的研究
目的 研究使用混合胶束流动相建立喹诺酮类抗生素定量保留-活性关系(QRAR)模型的优点与不足.方法 在生物分配胶束色谱的单一流动相中加入十二烷基硫酸钠形成混合胶束溶液(Brij35/SDS),根据混合胶束色谱(BMCBrij35/SDS)中所得容量因子(k)建立各参数的QRAR模型,并对模型进行自身评价.结果 t1/2,CL,Vd和AUC的BMCBrij35/SDS-QRAR模型在置信度95%的水平上有统计学意义(P<0.05),模型预测能力较优.结论 使用BMCBrij3口5/SDS建立喹诺酮类抗生素的定量保留-活性关系模型是可行的.混合胶束能够更好的模拟生理条件下细胞膜与药物之间的各种作用力,在药物分离及模拟生物膜研究领域具有广泛的应用前景.