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细胞色素 P450 3A文献资料
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单次不同剂量 PEG400 对大鼠体内细胞色素 P450 3A 活性的影响
目的 研究单次不同剂量聚乙二醇 (PEG)400 对大鼠体内细胞色素 P450 3A 活性的影响.方法 以咪哒唑仑为探针,HPLC 测定咪哒唑仑及其代谢物1'-羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药动学参数,以不同剂量 PEG400 处理组与阴性对照组的 AUC0-4h 比值为指标,研究它们对大鼠体内细胞色素 P450 3A 药酶活性的影响.结果 与生理盐水组相比,PEG400(15 mg·kg-1)、PEG400(60 mg-kg-1)分别显著增加咪哒唑仑 AUC0-41.98,1.75 倍(P<0.05),显著降低1'-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑 AUC0-4h 的比值,分别从1.09 降至0.26 和O.28(P<0.05).结论 两种剂量 PEG400 对 CYP3A 均有明显的抑制作用.
关键词： 细胞色素 P450 3A 聚乙二醇 400 咪哒唑仑 高效液相色谱法 药动学
