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拓扑异构酶Ⅰ抑制活性文献资料
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9-硝基喜树碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
目的 寻找高效低毒的9-硝基喜树碱类抗肿瘤新化合物.方法 设计合成了7个9-硝基喜树碱季氨盐类衍生物,经1H-NMR,IR,MS分析确证化合物的结构,利用MTT法考察了这些化合物的体外抑制肿瘤细胞活性,并通过分子生物学方法评价了这些化合物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结果 7个化合物的体外细胞毒活性都低于喜树碱和topotecan,其中化合物7,9,11的细胞毒活性与氟尿嘧啶相似.化合物7,9,10,12显示了较好的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结论 该类水溶的9-硝基喜树碱衍生物的抗肿瘤活性值得进-步研究.
关键词： 9-硝基喜树碱 衍生物 体外细胞毒 拓扑异构酶Ⅰ抑制活性
