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N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及其细胞毒性初步研究
目的 合成一类新颖的、具有多药耐药逆转活性的细胞毒剂并对其细胞毒性进行初步研究.方法 以N-苄基-4-哌啶酮、苯甲醛衍生物为原料,通过羟醛缩合反应,以干燥的HCI气体为催化剂,20℃反应7~8h,用TCL检测反应进程,后经重结晶得到目标化合物.结果 合成了5种N-苄基-3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,收率达到49%以上,采用1 H-NMR、ESI-MS结合熔点对其结构进行了表征,并对其活性进行了初步的研究.结论 该合成路线操作简便,反应条件温和,所得化合物对几种肿瘤细胞具有良好的抑制作用.
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海洋真菌Aspergillus sp.中的苯甲醛衍生物研究
目的 研究海洋真菌Aspergillus sp.的化学成分及其抗氧化活性.方法 采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,以现代波谱技术和理化性质鉴定化合物的结构,并测定了所得化合物清除DPPH自由基的活性.结果 分离得到6个苯甲醛衍生物,分别鉴定为2-(E-3-庚烯基)-5-异戊烯基-3,6二羟基苯甲醛(1)、二氢金(色)灰绿曲霉素(2)、异二氢金(色)灰绿曲霉素(3)、曲霉素(4)、灰绿曲霉黄色素(5)和毛壳菌吡喃宁(6).结论 化合物1为新化合物,命名为异曲霉素,化合物1~6具有很强的清除DPPH自由基的活性.