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多巴胺D2受体正电子示踪剂——[11C]雷氯必利的自动化合成及质量控制
目的 实现正电子放射性示踪药物--[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要.方法 首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃发生反应,反应混合液经高效液相色谱分离纯化后组方得到[11C]雷氯必利注射液.结果 合成时间从加速器轰击结束开始共20 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论 通过计算机远程控制实现[11C]雷氯必利注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要.
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串联质谱法研究2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类衍生物的气相化学反应
对串联质谱技术和红外多光子解离技术对2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类衍生物的气相反应的研究进行了综述,其中包括类型丰富的气相化学反应、气相Smiles反应、对氨基磺酰基阳离子的重排反应和气相脱水反应等.
关键词： 串联质谱法 红外多光子解离 气相反应 2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺 -
表皮生长因子受体正电子显像剂-[11C]PD153035的自动化合成
目的 建立全自动化生产正电子放射性示踪药物-[11C]PD153035(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)的方法,为临床肿瘤检测提供新的手段.方法 首先采用全新的气相反应法制备出[11C]CH3I,合成的[11C]CH3I先被吸附浓集,然后由氦气流推动进入反应器与前体在70℃发生反应,反应混合液经半制备HPLC分离纯化后用无菌生理盐水稀释得到[11C]PD153035注射液.结果 合成时间从加速器轰击结束开始共28min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于95%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论 通过计算机远程控制实现[11C]PD153035注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要.
关键词： [11C]PD153035 自动化合成 气相反应 -
中枢苯二氮(艹卓)受体正电子示踪剂-[11C]氟马西尼的自动化合成
目的:建立简便的全自动化生产正电子放射性示踪药物-[11C]氟马西尼([11C]flumazenil)的方法,满足临床诊断需要.方法:首先采用全新的气相反应法制备出[11C]CH3I,合成的[11C]CH3I先被吸附浓集,然后与去甲氟马西尼在70℃发生反应,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过SPE C18分离柱进行纯化,后用无菌0.9%氯化钠溶液洗脱得到[11C]flumazenil注射液.结果:合成时间从加速器轰击结束开始共28 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:通过计算机远程控制实现了[11C]flumazenil注射液的全自动生产,简化了生产步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要.
