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囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂文献资料
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猪囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂A在小鼠体内的药动学与组织分布
目的 pCFTRinh-A是猪CFFR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点.方法 按20 mg·kg-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTRinh-A浓度.结果 小鼠腹腔注射pCFTRinh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数:t1/2kα、t1/2α、t1/2β、tmax、AUC、Pmax和CL(s)分别为(2.089±0.481),(21.576±0.761),(155.424±28.723),(11.32±1.006)min、(489.055±12.538)μg·min·mL-1、(7.461±0.143)μg·mL-1和(0.041±0.001)L·min-1.药动学特征表现为:pCFTRinh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高.药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布少.结论 pCFTRinh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础.
关键词： 囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂 药动学 组织分布
