首页 > 文献资料
-
含二氢吡唑杂环黄酮衍生物的合成及抗氧化活性
目的 设计、合成含有二氢吡唑杂环结构的黄酮类衍生物,并初步探讨其体外抗氧化活性.方法 以邻苯二酚为起始原料合成先导化合物7-羟基黄酮,与1,2-二溴乙烷反应得到7-溴乙氧基黄酮再经与含有邻羟基苯取代的二氢吡唑类化合物缩合得到6个含有二氢吡唑杂环结构的黄酮衍生物.目标化合物的结构通过IR、1 H-NMR、13 C-NMR、ESI-MS和元素分析进行确证.测定了目标化合物清除超氧自由基(O2-)、羟自由基(·OH)、亚硝基自由基(N02·)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力.结果 在0.5 mg·mL-时,多数目标化合物具有抗氧化活性,但均弱于对照维生素C的抗氧化作用.结论 7-(1-苯基-3-甲基-4,5-二氢吡唑-5-苯基)-氧乙氧基黄酮(化合物2a)对4种自由基的清除作用及其总还原能力均较强,可以进一步进行体内抗氧化活性研究.
-
以二氢吡唑为先导的新型化合物靶向hTERT 抑制 SMMC-7721的增殖
目的：观察以二氢吡唑为先导的新型化合物对人肝癌细胞株 SMMC-7721增殖抑制的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)比色法筛选对 SMMC-7721细胞株增殖的抑制作用较强的小分子化合物，并用流式细胞周期实验观察化合物对细胞周期的影响，采用改良的端粒重复序列扩增程序(TRAP)实验检测端粒酶的活性， Western blot 法检测化合物对hTERT 蛋白表达的影响。结果与香豆素类衍生物相对比，新型二氢吡唑类化合物显示出较好的抑制肿瘤细胞增殖的作用；流式细胞周期检测结果显示该化合物通过 S 期阻滞影响细胞增殖；改良的 TRAP 实验结果显示该化合物对端粒酶的活性具有较明显的抑制作用；Western blot 法结果显示该化合物可以显著降低 hTERT 蛋白的表达。结论以二氢吡唑为先导的新型化合物具有抑制 SMMC-7721细胞的增殖的作用和周期阻滞作用，初步发现这主要是通过靶向 hTERT抑制端粒酶的活性实现的。
关键词： 二氢吡唑 香豆素 人肝癌细胞株 SMMC-7721 增殖抑制 hTERT
