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氟尿嘧啶植入剂在蛋白变性剂盐酸中行为研究
目的 研究氟尿嘧啶植入荆与蛋白变性剂6mol·L-1盐酸的相容性,了解两者能否联用.方法 装有氟尿嘧啶植入剂和盐酸试管96只置(37±0.5)℃下保温,于不同时间点各取6只试管内药粒,显微镜观察形态;高效液相色谱和紫外法测定氟尿嘧啶在盐酸中稳定性,紫外法测定药含量和饱和浓度;计算体外释放度,并与大鼠体内释放度比较.结果 在(37±0.5)℃盐酸中,氟尿嘧啶960h稳定,饱和质量浓度为(22.72±0.04)g·L-1,植入剂药粒完整,表面多孔,释药速率与大鼠体内相比,前期大,后期小,药物难以放完;1,96,360,960h时释放度分别为(11.9±5.3)%,(52.6±4.3)%,(75.3±3.8)%,(85.3±2.1)%.结论 氟尿嘧啶在(37±0.5)℃盐酸中略溶,960h稳定,氟尿嘧啶植入剂在蛋白质变性剂6mol·L-1盐酸中缓释药物,两者相容性好,可以联用.
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氟尿嘧啶植入剂在蛋白变性剂盐酸中的释药行为
背景:研究经皮穿刺瘤内注射蛋白变性剂并植入抗癌植入剂,使瘤体速毁、药物缓释持续杀灭残癌细胞的治癌新方法,但有关植入剂与变性剂能否联用尚不清楚.目的:观察氟尿嘧啶植入剂与蛋白变性剂6 mol/L盐酸的相容性,了解两者能否联用.设计、时间及地点:观察性实验,于2006-10/2007-03在合肥工业大学完成.材料:Wistar大鼠78只,体质量(200±20)g,用于植入剂体内释放度测定;氟尿嘧啶植入剂(国药准字H20030345,圆柱体颗粒,直径0.8 mm,长4.0 mm,含氟尿嘧啶2 mg/粒,批号:20060922),经检验符合氟尿嘧啶植入剂国家药品质量标准[WS1(X-103)-2005Z],芜湖中人药业有限责任公司产品;体积分数为37%的盐酸为市售分析纯.方法:装有氟尿嘧啶植入剂和盐酸试管96只,置(37.0±0.5)℃下保温,于1,8,16,24,48,96,120,168,240,360,432,480,528,600,720,960 h各取6只试管内药粒,显微镜观察形态;高效液相色谱和紫外法测定氟尿嘧啶在盐酸中的稳定性,紫外法测定药含量和饱和质量浓度;计算体外释放度,并与大鼠体内释放度比较.主要观察指标:氟尿嘧啶在变性剂中的近似溶解度、稳定性、形态变化;植入剂在变性剂和大鼠体内的释放度.结果:在(37.0±0.5)℃盐酸中.氟尿嘧啶960 h内稳定,饱和质量浓度为(22.72±0.04)g/L,植入剂药粒完整,表面多孔,释药速率与大鼠体内相比,前期大,后期小,药物难以放完;1,96,360,960 h时释放度分别为(11.9±5.3)%,(52.6±4.3)%,(75.3±3.8)%,(85.3±2.1)%.结论:氟尿嘧啶植入剂在蛋白质变性剂6 mol/L盐酸中缓释药物,两者相容性好,可以联用.
