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非布司他在健康受试者体内的尿药排泄特征
目的 建立人尿样中非布司他浓度的液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定法,并研究健康中国受试者口服非布司他片后非布司他的尿药排泄特征.方法 尿液样品酸化后用乙酸乙酯提取,进行LC-MS分析.色谱柱为Hedera ODS-2,流动相为甲醇-10 mmol·L-1的醋酸按水溶液(含0.05%甲酸)(70:30).12名健康受试者分别单次口服非布司他片80 mg(规格:80 mg)后,测定尿药浓度,计算尿药排泄参数,并进行统计分析.结果 12名健康受试者口服80 mg非布司他后,48 h内的尿药累积排泄量为(2.684±0.838) mg,累积排泄率为((3.4±1.0)%.男性与女性受试者间的累积排泄量和大排泄速率无显著性差异.结论 非布司他在健康中国受试者体内的尿药排泄参数与已有文献报道的结果基本一致,且不存在性别差异.
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HPLC法测定人尿液中尼非卡兰浓度
目的 建立人尿液中尼非卡兰浓度测定的HPLC法,并研究健康志愿者给予注射用盐酸尼非卡兰后尼非卡兰原形经尿液的累积排泄量.方法 采用内标法,以乙酸乙酯进行提取,提取液吹干,残渣用流动相溶解后进行HPLC法检测.色谱柱为μ-BondapakC18(150mm×4.6mm,10μm)；流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢铵(pH 5.6)-甲醇-乙腈(60:20:20,V/V/V)；流速1.0mL·min-1；紫外检测波长270 nm；内标为卡马西平.测定了16名健康志愿者先后给予2次负荷剂量并经连续静滴持续给药6 h后,收集不同时间段的尿液样品,同时记录不同时间段的尿液体积,以测定尿药浓度后计算累积排泄量.结果 尼非卡兰尿样质量浓度测定的线性范围为20～5 000μg·L-1,低定量限20μg·L-1；高、中、低3个QC(质量浓度分别为20、300和2 500 μg·L-1)的日内精密度分别为6.4％、5.8％和6.9％,日间精密度分别为8.2％、5.9％和10.9％,回收率分别为(83.0±18.9)％、(85.0±26.2)％和(74.4±4.8)％.结论 该方法简便,准确,专属性强,可用于人尿液中尼非卡兰的含量测定.
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右酮洛芬在健康受试者体内的尿药排泄特征
目的:建立人尿液中右酮洛芬的液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定方法,并研究健康中国受试者静脉滴注右酮洛芬氨丁三醇注射液后,右酮洛芬的药动学特征.方法:尿液样品以甲醇稀释后,离心取上清,进行HPLC-MS分析,色谱柱为Hedera ODS-2-C18,流动相为甲醇-5 mmoL/L醋酸铵水溶液(含0.05％的乙酸)(65:35,v/v).12名健康受试者分别单次静脉滴注右酮洛芬25mg及50mg后,测定尿药浓度,计算尿药排泄参数,并进行统计分析.结果:12名健康受试者单次静脉滴注右酮洛芬氨丁三醇注射液25mg后,在24h内尿液中原型药物累积排泄量为(289.1±217.2)μg,累积排泄率为(1.2±0.9)％.受试者单次静脉滴注右酮洛芬氨丁三醇注射液50mg后,在24h内尿液中原型药物的累积排泄量为(1352±867.7)μg,累积排泄率为(2.7±1.7)％.结论:右酮洛芬在健康中国受试者体内的尿药排泄参数与已有文献报道的结果基本一致.
