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LC-MS/MS测定血浆中委陵菜黄酮衍生物(Fla-CN)浓度及其在大鼠药动学研究中的应用
目的 建立测定血浆中委陵菜黄酮衍生物(flavone-CN,Fla-CN)的高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)分析方法.方法 以委陵菜黄酮(tiliroside)为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以乙腈-水(65∶35)为流动相,用Agilent XDB-C18柱分离,通过电喷雾三重四级杆串联质谱,以多反应监测模式(MRM)进行检测,检测离子对分别为m/z 454.0→255.0(委陵菜黄酮衍生物)和593.2→285.1(tiliroside,内标).结果 血浆中委陵菜黄酮衍生物在0.5 ～1 000 ng·mL-1内呈现良好的线性关系,方法的日内和日间精密度(RSD)均小于4.6％,准确度在±4.1％之内.在临床前药动学研究中,应用此方法测试了SD大鼠口服给药委陵菜黄酮衍生物后的血药浓度.结论 应用高效液相色谱-质谱联用技术建立的测定血浆中委陵菜黄酮衍生物浓度的方法灵敏度高、专属性强,适用于大鼠体内药动学研究.
关键词： 委陵菜黄酮衍生物 血药浓度 药动学 高效液相色谱-质谱联用 -
委陵菜黄酮衍生物促进L6细胞GLUT4的转位活性
目的:筛选出具有促进骨骼肌细胞L6表面GLUT4转位活性的委陵菜黄酮衍生物.方法:将实验细胞分成空白对照组,胰岛素组(以胰岛素刺激20 min)和黄酮衍生物组(加不同衍生物刺激24 h),用类ELISA法测定细胞膜上GLUT4的量.结果:对黄酮衍生物1～14影响L6大鼠骨骼肌细胞GLUT4转运的实验结果表明,衍生物1、5、6、8～11在10 μg/mL作用浓度下,促进GLUT4转位的量分别为空白对照组的(3.60±0.30)倍、(3.66±0.26)倍、(2.87±0.49)倍、(3.97±0.37)倍、(2.82±0.45)倍、(3.37±0.67)倍、(4.43±0.61)倍(P＜0.05).化合物6与胰岛素叠加作用为空白对照组的(4.31±0.22)倍(P＜0.05).结论:委陵菜黄酮衍生物促进GLUT4转位的作用为首次报道.黄酮衍生物1、5、6、8～11有明显地促进L6表面GLUT4转位的作用;化合物6与胰岛素有协同作用.
