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微管蛋白聚合抑制剂Combretastatin A4衍生物的研究进展
目的 重点综述近5年来Combretastatin A4(CA-4)衍生物的研究进展.方法 通过对国内外文献的分析、整理和归纳,较为全面地介绍了具有抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂CA-4 衍生物的研究现状 结果与结论 具有抗癌活性的天然产物CA-4结构简单,作用机制新颖,以它为先导化合物研究出了许多的类似物,并筛选出一些新药候选物,而且对其衍生物的研究也为此类化合物作用机制研究提供了帮助.
关键词： 抗肿瘤 微管蛋白 Combretastatin A4 -
Combretastatin A4栓剂的处方及工艺研究
目的 建立CA4栓剂的质量评价方法,制备符合质量要求的CA4栓剂.方法 通过正交试验考察半合成脂肪酸甘油酯浓度、PEG浓度、PEG种类、聚山梨酯- 80种类等因素对栓剂的影响,确定CA4栓剂的处方,并参考《中国药典》进行质量评价.结果 按选定处方及制备方法制得的CA4栓剂为白色鱼雷形栓剂,平均栓重为1.1956 g,融变时限在30 min内,含药量为每枚10 mg,溶出曲线符合Weibull方程,T50 =51.2 min,Td=67.1 min.结论 筛选的CA4栓剂的处方及工艺可行,质量评价指标明确,质量评价方法准确可靠.
关键词： Combretastatin A4 栓剂 处方及工艺 稳定性试验 -
Combretastatin A4磷酸酯二钠在大鼠体内的药物动力学
目的 研究前药Combretastatin A4磷酸酯二钠(CA4P)在大鼠体内生成Combretastatin A4(CA4)的药物动力学.方法 采用HPLC法测定iv 10、20 mg·kg-1 CA4P后,大鼠体内不同时间点的原药CA4的血药浓度.药一时数据经DAS统计软件拟合处理.结果 两个剂量组的CA4在大鼠体内的过程均符合二室模型,t1/2β分别为34.427±2.849、30.076±3.107 min;Vd分别为1.402±0.178、1.568±0.131 L·kg-1;Cl分别为0.061±0.003、0.058±0.003 L·min-1·kg-1;AUC0-1.分别为132.393±3.144、291.872±15.555 mg·L-1·min.结论 静注CA4P后,CA4在大鼠体内以二室模型的规律快速代谢和消除.
